Olr192 アクチベーター

一般的なOlr192活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr192の化学的活性化因子は、様々な生化学的経路を通じて活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することにより、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次にOlr192をリン酸化し、その活性化を促進する。同様に、IBMXは、cAMPの分解に関与するホスホジエステラーゼを阻害することによって機能する。これにより、PKAの活性化が維持され、その結果、Olr192は活性を維持する。別のメカニズムでは、PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCはOlr192をリン酸化することができるもう一つのキナーゼとして機能し、Olr192の活性化に寄与する。さらに、イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、Olr192をリン酸化の標的とする可能性がある。

スフィンゴシン-1-リン酸はGタンパク質共役型受容体を活性化し、キナーゼ活性化をもたらすシグナル伝達カスケードを開始し、Olr192リン酸化に影響を及ぼす可能性がある。SERCA阻害剤であるタプシガルギンは、細胞質カルシウムレベルの上昇を引き起こし、Olr192をリン酸化しうるカルシウム依存性キナーゼの活性化を再び促進する。オカダ酸によるタンパク質リン酸化酵素1および2Aの阻害は、Olr192のリン酸化を含むタンパク質のリン酸化を増加させる環境を助長する。アニソマイシンはMAPK/ERK経路キナーゼを刺激し、Olr192をリン酸化するキナーゼをさらに活性化する。Bisindolylmaleimide IはPKC阻害剤として知られているが、Olr192をリン酸化する可能性のある他のキナーゼを活性化する可能性がある。同様に、A23187はカルシウムイオノフォアとして機能し、Olr192をリン酸化するカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化することができる。最後に、カリンクリンAとエピガロカテキンガレートは、ともにキナーゼとホスファターゼの活性を調節する作用があり、Olr192のリン酸化とそれに伴う活性化を促進する。