Olr1125 アクチベーター

一般的なOlr1125活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr1125の化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じて影響を及ぼすことができる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの強力な活性化剤であり、アデニル酸シクラーゼはATPからサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒する。cAMPレベルの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。PKAは、Olr1125を含む標的タンパク質をリン酸化し、活性化することが知られている。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールもまた、cAMP産生を上昇させ、続いてPKAを活性化し、このPKAがOlr1125をリン酸化して活性化する。ホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であるIBMXは、cAMPの分解を防ぎ、PKAの活性化を維持する。

他の化合物は、細胞内のカルシウムレベルを調節することによって作用する。イオノマイシン、タプシガルギン、A23187、BAY K8644はすべて細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼは次にOlr1125をリン酸化し、その活性化につながる。イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用することによってこれを行い、一方タプシガルギンは筋小胞体／小胞体Ca2+ ATPアーゼ（SERCA）を阻害し、筋小胞体／小胞体へのカルシウムの再取り込みを妨げ、その結果細胞質カルシウムレベルを上昇させる。もう一つのカルシウムイオノフォアであるA23187は、細胞膜を横切ってカルシウムを直接輸送する。一方、BAY K8644は電位依存性カルシウムチャネルを刺激し、カルシウムの流入を増加させる。カルシウムレベルの上昇によってキナーゼが活性化されると、Olr1125がリン酸化され活性化される。硫酸亜鉛は、Olr1125を活性化するキナーゼ酵素のシグナル伝達分子あるいは補酵素として働く亜鉛イオンを供給することにより、この過程に寄与している。最後に、アナンダミドは、カンナビノイド受容体との相互作用を通して、カルシウムレベルとキナーゼ活性を上昇させ、最終的にOlr1125を活性化する。