OCT2 Inibidores

Os inibidores comuns do OCT2 incluem, entre outros, a cimetidina CAS 51481-61-9, a probenecida CAS 57-66-9, a trimetoprima CAS 738-70-5, o S/GSK1349572 CAS 1051375-16-6 e a quinidina CAS 56-54-2.

Os inibidores do OCT2 englobam um conjunto diversificado de compostos que actuam direta ou indiretamente para modular a atividade do OCT2, visando vias específicas ou processos celulares cruciais para a sua regulação. A cimetidina, um antagonista dos receptores H2, inibe diretamente o OCT2 ao competir pelos locais de ligação dos substratos, reduzindo assim o transporte de substratos catiónicos pelo OCT2. O probenecide, um inibidor do URAT1, influencia indiretamente o OCT2 ao reduzir a excreção renal, elevando os níveis sistémicos de substratos reconhecidos pelo OCT2. O trimetoprim, um antibiótico, interfere diretamente com a atividade de transporte do OCT2, afectando particularmente os substratos de catiões orgânicos. O dolutegravir, um inibidor da integrase, afecta indiretamente o OCT2 ao influenciar a bomba de efluxo da glicoproteína-P (P-gp), alterando a disposição dos fármacos reconhecidos tanto pela P-gp como pelo OCT2. A quinidina, um agente antiarrítmico, inibe diretamente o OCT2 ao competir pelos locais de ligação do substrato, reduzindo o transporte de fármacos catiónicos.

O verapamil, um bloqueador dos canais de cálcio, tem um impacto indireto no OCT2 ao inibir a glicoproteína-P (P-gp), afectando a disposição dos substratos reconhecidos tanto pela P-gp como pelo OCT2. A famotidina, outro antagonista dos receptores H2, inibe diretamente o OCT2 ao competir pelos locais de ligação, reduzindo o transporte de substratos catiónicos. A pirimetamina, um agente antiprotozoário, influencia indiretamente o OCT2 através da inibição da glicoproteína-P (P-gp), afectando a disposição dos fármacos reconhecidos tanto pela P-gp como pelo OCT2. A amilorida, um bloqueador dos canais de sódio, afecta indiretamente o OCT2 através da inibição do NHE3, um permutador sódio-hidrogénio, alterando potencialmente o ambiente celular e afectando a atividade do OCT2. A rifampicina, um antibiótico, influencia indiretamente o OCT2 ao induzir a expressão de transportadores de efluxo, como a glicoproteína P (P-gp). O Minoxidil, um vasodilatador, inibe diretamente o OCT2 ao competir pelos locais de ligação do substrato. O gemfibrozil, um agonista do PPARα, modula indiretamente a atividade do OCT2 ao influenciar a expressão dos transportadores de aniões orgânicos (OAT), o que pode ter impacto na disposição dos substratos reconhecidos tanto pelos OAT como pelo OCT2. Em resumo, os inibidores de OCT2 apresentam uma coleção versátil de compostos que oferecem estratégias potenciais para a modulação precisa da atividade de OCT2 através de mecanismos directos e indirectos.