OATP-A Attivatori

I comuni attivatori di OATP-A includono, a titolo esemplificativo, l'omeprazolo CAS 73590-58-6, la crisina CAS 480-40-0, la quercetina CAS 117-39-5, la curcumina CAS 458-37-7 e l'eritromicina CAS 114-07-8.

Gli attivatori indiretti dell'OATP-A comprendono una serie di composti che possono influenzare l'attività di questo trasportatore attraverso la modulazione dei livelli di espressione, la competizione con il substrato o l'interazione con altri trasportatori ed enzimi metabolizzatori. Questi attivatori non potenziano direttamente la funzione dell'OATP-A, ma possono alterare l'assorbimento epatico e le dinamiche di trasporto degli anioni organici. La rifampicina e il fenobarbital sono noti induttori degli enzimi di metabolizzazione dei farmaci e dei trasportatori. La loro capacità di upregolare l'espressione dei trasportatori può influenzare indirettamente l'attività dell'OATP-A aumentando la disponibilità epatica di questo trasportatore. Al contrario, inibitori come la ciclosporina A possono influenzare indirettamente l'OATP-A attraverso l'inibizione competitiva o l'alterazione della disponibilità di substrato.

Gli inibitori della pompa protonica come l'omeprazolo e i prodotti erboristici come l'iperico possono modificare l'espressione di vari trasportatori di farmaci, influenzando potenzialmente la funzione dell'OATP-A. I flavonoidi, come la crisina e la quercetina, e i componenti della dieta, come la curcumina e i composti del succo di pompelmo, sono noti per interagire con i trasportatori di farmaci e gli enzimi di metabolizzazione, influenzando potenzialmente l'attività dell'OATP-A. L'eritromicina e altri antibiotici che interagiscono con i trasportatori di farmaci possono influenzare indirettamente l'OATP-A, soprattutto in termini di interazioni farmaco-farmaco e di alterazione dell'assorbimento epatico di alcuni composti. I substrati delle OATP, come l'atorvastatina e il gemfibrozil, possono influenzare l'attività dell'OATP-A competendo per il trasporto o alterando la specificità del substrato di questo trasportatore. In sintesi, la modulazione indiretta dell'attività dell'OATP-A avviene attraverso una serie di sostanze chimiche che influenzano l'espressione, la disponibilità di substrato e le dinamiche di interazione di questo trasportatore.