OATP-A Activadores

Los activadores comunes de OATP-A incluyen, entre otros, Omeprazol CAS 73590-58-6, Crisina CAS 480-40-0, Quercetina CAS 117-39-5, Curcumina CAS 458-37-7 y Eritromicina CAS 114-07-8.

Los activadores indirectos de la OATP-A engloban una serie de compuestos que pueden influir en la actividad de este transportador mediante la modulación de los niveles de expresión, la competencia de sustratos o la interacción con otros transportadores y enzimas metabolizadores. Estos activadores no mejoran directamente la función del OATP-A, pero pueden alterar la captación hepática y la dinámica de transporte de los aniones orgánicos. La rifampicina y el fenobarbital son inductores conocidos de enzimas y transportadores metabolizadores de fármacos. Su capacidad para estimular la expresión de los transportadores puede influir indirectamente en la actividad de la OATP-A al aumentar la disponibilidad hepática de este transportador. Por el contrario, los inhibidores como la ciclosporina A pueden afectar indirectamente a la OATP-A a través de la inhibición competitiva o la alteración de la disponibilidad de sustrato.

Los inhibidores de la bomba de protones, como el Omeprazol, y los productos a base de hierbas, como la Hierba de San Juan, pueden modificar la expresión de varios transportadores de fármacos, afectando potencialmente a la función de la OATP-A. Se sabe que los flavonoides, como la crisina y la quercetina, y los componentes de la dieta, como la curcumina y los compuestos del zumo de pomelo, interactúan con los transportadores de fármacos y las enzimas metabolizadoras, por lo que pueden influir en la actividad de la OATP-A. La eritromicina y otros antibióticos que interactúan con los transportadores de fármacos pueden afectar indirectamente a la OATP-A, especialmente en términos de interacciones fármaco-fármaco y alteración de la captación hepática de determinados compuestos. Los sustratos de los OATP, como la atorvastatina y el gemfibrozilo, pueden influir en la actividad de la OATP-A compitiendo por el transporte o alterando la especificidad de sustrato de este transportador. En resumen, la modulación indirecta de la actividad de la OATP-A se consigue a través de una variedad de sustancias químicas que influyen en la expresión, la disponibilidad de sustratos y la dinámica de interacción de este transportador.