Date published: 2025-9-11

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OAT3阻害剤

一般的なOAT3阻害剤には、ノボビオシン CAS 303-81-1、プロベネシド-d14、ステビオール CAS 471-80-7、プロベネシド CAS 57-66-9、フロセミド CAS 54-31-9などが含まれるが、これらに限定されるものではない。

OAT3阻害剤には、有機アニオンの腎排泄に主に関与する輸送タンパク質であるOAT3の機能と活性を間接的に調節するさまざまな化学物質が含まれます。これらの阻害剤は、腎臓におけるOAT3の役割にとって重要な腎排泄経路と薬物代謝プロセスを標的として機能します。例えば、プロベネシド(プロベネシド)およびフロセミド(ループ利尿薬)は、それぞれ尿酸排泄促進薬およびループ利尿薬であり、腎尿細管分泌およびイオン輸送を阻害し、それにより薬物排泄におけるOAT3の機能を潜在的に影響する可能性があります。インドメタシン、イブプロフェン、ケトプロフェン、ジクロフェナクなどの非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)は、腎臓の陰イオン輸送に影響を及ぼし、有機陰イオンの排泄におけるOAT3の活性を阻害する可能性がある。

シメチジン、ロサルタン、メトトレキサートなどの他の阻害剤は、それぞれヒスタミン受容体の活性、アンジオテンシンII受容体拮抗作用、代謝拮抗剤として知られており、腎臓での薬物排泄経路を変化させることで間接的にOAT3に影響を与える可能性があります。セフトリアキソンなどの抗生物質、アトルバスタチンなどのスタチン系薬剤、グリブリドなどの抗糖尿病薬は、腎臓の輸送メカニズムに影響を与えるため、OAT3の活性を調節する別の方法となります。

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