Nrf2 Attivatori

Gli attivatori Nrf2 comuni includono, ma non solo, Oltipraz CAS 64224-21-1, D,L-Sulforafano CAS 4478-93-7, Curcumina CAS 458-37-7, Resveratrolo CAS 501-36-0 e Quercetina CAS 117-39-5.

Gli attivatori di NRF2 appartengono a una classe di sostanze chimiche diverse, caratterizzate dalla capacità di stimolare l'attività della via del fattore nucleare eritroide 2-correlato (NRF2) all'interno delle cellule. Questa via svolge un ruolo cruciale nella difesa cellulare dallo stress ossidativo e mantiene l'omeostasi redox. NRF2 è un fattore di trascrizione che regola l'espressione di un'ampia gamma di geni coinvolti nella difesa antiossidante, nella disintossicazione e nelle risposte citoprotettive. I composti chimici classificati come attivatori di NRF2 sono noti per la loro capacità di modulare l'attività di NRF2 che, a sua volta, porta all'upregulation di questi geni protettivi.

Questi composti funzionano tipicamente interrompendo l'interazione tra NRF2 e il suo regolatore negativo Kelch-like ECH-associated protein 1 (Keap1). Keap1 agisce come sensore molecolare dello stress ossidativo e promuove la degradazione di NRF2 in condizioni normali. Gli attivatori di NRF2 possono modificare direttamente specifici residui di cisteina su Keap1, impedendo la sua degradazione di NRF2, oppure interferire indirettamente con questa interazione, portando alla stabilizzazione di NRF2 e alla sua traslocazione nel nucleo cellulare. Una volta nel nucleo, NRF2 forma un complesso con altre proteine e si lega agli elementi di risposta antiossidante (ARE) nel DNA, avviando la trascrizione di geni che codificano vari antiossidanti, enzimi detossificanti di fase II e altre proteine citoprotettive. Questa risposta orchestrata dota le cellule di meccanismi di difesa potenziati contro gli agenti ossidativi dannosi e i composti elettrofili. Gli attivatori di NRF2 comprendono un'ampia gamma di sostanze chimiche naturali e sintetiche, tra cui polifenoli, flavonoidi, isotiocianati e terpenoidi, ciascuno con un meccanismo molecolare unico per attivare NRF2 e contribuire alla resilienza cellulare contro lo stress ossidativo.