NPP6阻害剤は、ヌクレオチドピロホスファターゼ/ホスホジエステラーゼファミリーの一部である酵素NPP6の活性を選択的に阻害するように設計された化合物の一群に属する。NPP6(エクトヌクレオチドピロホスファターゼ/ホスホジエステラーゼ6)は、ヌクレオチドおよびその誘導体の加水分解に関与しており、代謝および細胞活動の調節において重要なプロセスである。これらの阻害剤の特徴は、NPP6酵素の活性部位に結合するか、基質認識部位と相互作用して、酵素の機能を効果的に阻害することである。NPP6阻害剤の設計には、酵素の構造や触媒活性に重要な分子間相互作用を深く理解する必要がある。NPP6の特異的な分子配置を標的とすることで、これらの阻害剤は高い特異性を達成し、標的外作用の可能性を減らすことができる。
NPP6阻害剤の開発には、酵素の天然基質を模倣しながらも切断に耐性のある低分子の創製や、酵素と安定な複合体を形成して実際の基質との相互作用を阻害する分子の設計など、さまざまな化学的戦略が取り入れられている。このアプローチでは、NPP6に対して強力な阻害作用を示すリード化合物を同定するために、構造に基づく薬物設計やハイスループットスクリーニングなど、医薬品化学の高度な技術が必要となる。研究者たちはまた、潜在的な阻害剤が酵素とどのように相互作用するかを予測し、有効性と選択性を高めるために構造を改良するために、計算機モデリングを採用することもできるだろう。NPP6阻害剤の化学的多様性は幅広く、単純な修飾ヌクレオチドからより複雑な複素環化合物まで、さまざまな構造を含んでいる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
非特異的ENPP阻害剤。ENPP酵素を阻害することにより、スラミンはENPP6の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
ARL 67156 trisodium salt | 160928-38-1 | sc-203521 | 5 mg | $305.00 | 7 | |
ENPP1に対する阻害剤。ENPP6に対する特異性は確立されていないが、ENPPファミリー内の構造的類似性により、ENPP6の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Sodium phosphate | 7601-54-9 | sc-251041 sc-251041A | 25 g 500 g | $41.00 $46.00 | ||
基質阻害の可能性過剰なリン酸はENPP6の基質と競合し、活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
ENPPがヌクレオチドに作用することを考えると、ATP加水分解の産物であるアデノシンは、フィードバック阻害剤として機能する可能性がある。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
一般的なホスファターゼ阻害剤。ホスファターゼ活性を阻害することで、オルトバナジン酸ナトリウムはENPP6が関与している可能性のあるプロセスに間接的に影響を与えることができる。 | ||||||
Levamisole Hydrochloride | 16595-80-5 | sc-205730 sc-205730A | 5 g 10 g | $42.00 $67.00 | 18 | |
非特異的アルカリホスファターゼ阻害剤。ENPP6が類似の経路または基質を共有する場合、レバミソールはその活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate | 13408-09-8 | sc-203323 sc-203323A sc-203323B | 50 g 100 g 250 g | $87.00 $173.00 $265.00 | 36 | |
アルカリホスファターゼの阻害に使用される。レバミソールと同様に、ENPP6が経路または基質を共有する場合、β-グリセロリン酸はその機能を調節することができる。 | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
いくつかのホスファターゼを含む様々な酵素を阻害することが知られている。ENPP6の経路がそのような酵素との相互作用を含む場合、フッ化ナトリウムが影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Sodium pyrophosphate decahydrate | 13472-36-1 | sc-203404 sc-203404A sc-203404B sc-203404C | 100 g 500 g 1 kg 2.5 kg | $45.00 $150.00 $242.00 $370.00 | ||
直接基質と競合する。ENPP酵素の性質を考えると、無機ピロリン酸は他の基質と競合し、ENPP6の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | $135.00 | 2 | |
骨吸収を阻害することが知られているビスホスホネート。ENPP6がミネラル化過程に関与している場合、アレンドロネートはその活性を調節することができる。 | ||||||