Notch 3 アクチベーター

一般的なノッチ3活性化剤としては、エモジンCAS 518-82-1や2,5-ジヒドロキシ安息香酸CAS 490-79-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ノッチ3活性化剤は、発生、分化、組織の恒常性維持など様々な細胞内プロセスに重要な膜貫通型受容体であるノッチファミリーの一員であるノッチ3受容体の活性を調節するために特別にデザインされた化合物群である。ノッチ受容体は高度に保存されており、リガンド結合時に一連のタンパク質分解切断を経て機能し、ノッチ細胞内ドメイン（NICD）を放出する。その後、NICDは核に移動し、そこで転写因子と相互作用して遺伝子発現を制御する。特にノッチ3は血管平滑筋細胞で主に発現しており、血管の発達、平滑筋機能の調節、特定の組織における細胞運命の決定に関係している。

ノッチ3活性化剤は、ノッチ3受容体の活性化やシグナル伝達を選択的に調節し、その活性を増強するように設計されている。これらの活性化剤は、リガンドとレセプターの相互作用を促進したり、レセプターの切断やNICDの遊離を増加させたり、ノッチ3が介在する下流のシグナル伝達カスケードを増強するなど、様々なメカニズムで機能する。ノッチ3活性を増強することによって、これらの化合物はノッチ3シグナル伝達に関連する細胞プロセスに影響を与え、平滑筋細胞機能、血管発生、あるいは様々な組織においてノッチ3によって制御される他の細胞機能に影響を与える可能性がある。