Inhibiteurs NOS3
Les inhibiteurs courants de la NOS3 comprennent, sans s'y limiter, l'ester méthylique de L-NG-Nitroarginine (L-NAME) CAS 51298-62-5, le TRIM CAS 25371-96-4, la 4-Picoline CAS 108-89-4 et le 3-Bromo-7-nitroindazole CAS 74209-34-0.
Les inhibiteurs de la NOS3, également connus sous le nom d'inhibiteurs de l'oxyde nitrique synthase 3, appartiennent à une classe importante de molécules qui ciblent une enzyme spécifique connue sous le nom d'oxyde nitrique synthase 3, abrégée en NOS3. Les synthases d'oxyde nitrique sont des enzymes responsables de la conversion de l'acide aminé L-arginine en oxyde nitrique (NO) et en L-citrulline. La NOS3, en particulier, est principalement présente dans les cellules endothéliales, qui tapissent les parois internes des vaisseaux sanguins. L'inhibition de l'activité de la NOS3 par les inhibiteurs de la NOS3 entraîne une réduction de la production d'oxyde nitrique dans les cellules endothéliales. Structurellement, les inhibiteurs de la NOS3 présentent des compositions chimiques et des groupes fonctionnels divers, mais ils ont tous en commun d'interférer avec l'activité enzymatique de la NOS3.
En ciblant la NOS3, ces inhibiteurs perturbent la conversion enzymatique de la L-arginine en oxyde nitrique, ce qui a un impact sur les processus physiologiques impliquant la signalisation de l'oxyde nitrique. L'oxyde nitrique joue un rôle crucial dans la vasodilatation, la régulation du flux sanguin et le maintien de l'homéostasie cardiovasculaire globale. C'est pourquoi les inhibiteurs de la NOS3 ont fait l'objet d'une attention considérable dans les milieux de la recherche en raison de leurs implications dans la modulation de ces processus physiologiques. La recherche sur les inhibiteurs de la NOS3 englobe diverses stratégies chimiques visant à concevoir des molécules capables d'inhiber sélectivement et puissamment la NOS3 sans affecter les autres isoformes des synthases de l'oxyde nitrique. L'exploration des inhibiteurs de la NOS3 contribue à une meilleure compréhension des mécanismes de régulation complexes qui régissent les voies de signalisation de l'oxyde nitrique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
S-Methyl-L-thiocitrulline acetate salt | 174063-92-4 | sc-215830 sc-215830A | 10 mg 50 mg | $87.00 $281.00 | 2 | |
Le sel d'acétate de S-Méthyl-L-thiocitrulline s'associe à la NOS3 par l'intermédiaire de son groupe thiol, qui peut former des liaisons covalentes réversibles, influençant ainsi l'activité enzymatique. La méthylation unique de ce composé améliore sa lipophilie, favorisant la perméabilité des membranes et facilitant l'absorption cellulaire rapide. Son profil cinétique distinct permet de moduler la production d'oxyde nitrique, tandis que sa fraction acétate peut stabiliser les interactions avec la NOS3, optimisant la formation de complexes enzyme-substrat et augmentant les taux de réaction. | ||||||
2-Imino-4-methylpiperidine acetate | 165383-72-2 | sc-202402 sc-202402A | 5 mg 25 mg | $30.00 $90.00 | ||
L'acétate de 2-imino4-méthylpipéridine présente des interactions intrigantes avec la NOS3, principalement par le biais de son groupe imino, qui peut participer à la liaison hydrogène et aux interactions électrostatiques. La flexibilité structurelle de ce composé lui permet d'adopter diverses conformations, ce qui peut influencer son affinité de liaison. En outre, la présence du groupe acétate peut améliorer la solubilité dans les systèmes biologiques, facilitant une diffusion efficace et une cinétique d'interaction, modulant ainsi les voies de synthèse de l'oxyde nitrique. | ||||||
ARL 17477 dihydrochloride | 866914-87-6 | sc-361108 sc-361108A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
Inhibe sélectivement la nNOS en perturbant la liaison à la calmoduline, ce qui entraîne une réduction de la production de NO. | ||||||
Iromycin A | 213137-53-2 | sc-221763 sc-221763A | 500 µg 1 mg | $444.00 $638.00 | ||
L'iromycine A présente une affinité unique pour la NOS3, caractérisée par sa capacité à former des complexes stables grâce à des interactions non covalentes spécifiques. La structure cyclique distincte du composé lui permet de s'adapter à la conformation, ce qui peut optimiser sa dynamique de liaison. En outre, ses groupes fonctionnels peuvent s'engager dans un empilement π-π et des interactions hydrophobes, influençant potentiellement l'activité catalytique de l'enzyme et modifiant les voies de production d'oxyde nitrique d'une manière nuancée. | ||||||
S-Ethyl N-Phenylisothiourea | 19801-34-4 | sc-208326 | 50 mg | $330.00 | ||
La S-Ethyl N-Phénylisothiourée présente une sélectivité remarquable pour la NOS3, facilitée par son groupement thiourée unique qui renforce la liaison hydrogène avec le site actif de l'enzyme. L'anneau aromatique riche en électrons de ce composé peut participer à des interactions de transfert de charge, modulant ainsi la conformation de l'enzyme. En outre, ses propriétés stériques peuvent influencer l'accessibilité du substrat, affectant ainsi la cinétique de la réaction et l'efficacité globale de la synthèse de l'oxyde nitrique. | ||||||