NOS1阻害剤

一般的な NOS1 阻害剤には、L-NG-ニトロアルギニンメチルエステル（L-NAME）CAS 51298-62-5、L-NG-モノメチルアルギニン酢酸塩（L-NMMA）CAS 53308-83-1、 1、メラトニン CAS 73-31-4、S-メチル-L-チオシトルリン、二塩酸塩 CAS 209589-59-3、ブロモクリプチンメシラート CAS 22260-51-1。

一酸化窒素合成酵素1（NOS1）は、神経型一酸化窒素合成酵素（nNOS）または神経型一酸化窒素合成酵素とも呼ばれ、L-アルギニンから一酸化窒素（NO）を合成する酵素の3つのアイソフォームの1つである。NOは、神経伝達、血管拡張、免疫系調節など、数多くの生理学的プロセスに関与する多機能分子である。NOS1は主に神経系に局在し、神経細胞間の信号伝達を助ける。NOの合成における役割を考慮すると、NOS1の活性は、特に神経生理学的プロセスに関連するいくつかの細胞および分子経路に影響を与える可能性がある。

NOS1阻害剤は、NOS1の酵素活性を特異的に標的とし、その活性を低下させる化合物である。NOS1の機能を阻害することで、これらの化合物は神経組織におけるNOの産生を効果的に減少させる。これらの阻害剤が作用するメカニズムは多様である可能性がある。一部の阻害剤は酵素の活性部位に直接結合し、L-アルギニンからNOへの変換を触媒するのを妨げる。また、酵素の補因子と相互作用し、酵素の効率を低下させたり、完全に不活性化させるものもある。さらに、NOS1の遺伝子発現やタンパク質翻訳を標的とし、細胞内の酵素レベルを低下させる阻害剤群もある。これらの阻害剤の化学構造は多岐にわたり、小さな有機分子からより大きなペプチドやタンパク質まで様々である。