Date published: 2025-9-5

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NMT1激活剂

常见的 NMT1 激活剂包括但不限于肉豆蔻酸 CAS 544-63-8、棕榈酸 CAS 57-10-3、佛司可林 CAS 66575-29-9、D-赤藓鞘氨醇 CAS 123-78-4 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

就间接增强 NMT1 酶活性而言,NMT1 激活剂包括一系列主要影响细胞内脂质代谢和可用性的化合物。肉豆蔻酸是 NMT1 的直接底物,是一个关键因素;增加其细胞内浓度可为肉豆蔻酰化过程提供更多底物,从而增强 NMT1 的活性。同样,棕榈酸虽然不是直接底物,但可以影响脂质代谢途径,有可能改变脂肪酸的供应和分布,从而间接影响 NMT1 的活性。佛司可林等化合物可增加细胞内 cAMP 并激活 PKA,也可能通过磷酸化参与脂质代谢的蛋白质间接影响 NMT1 的活性。除此之外,D-赤藓鞘氨醇等脂质可能会通过影响细胞脂质的分布和代谢,创造有利于增强 NMT1 活性的细胞环境。

PI3K 抑制剂 LY 294002 和 PLC 抑制剂 U-73122 等药物可调节与生长和脂质代谢有关的细胞信号通路,从而可能间接影响 NMT1。mTOR 抑制剂雷帕霉素和 AMPK 激活剂(如 AICAR 和二甲双胍)在调节细胞能量平衡和脂质代谢方面发挥作用,可能会通过改变脂肪酸的可用性间接影响 NMT1 的活性。此外,PPAR-γ 激动剂吡格列酮和 HMG-CoA 还原酶抑制剂洛伐他汀都会影响脂质代谢,从而可能影响 NMT1 的活性。胆固醇是细胞膜的关键成分,胆固醇水平的升高也会改变可用于肉豆蔻酰化过程的脂肪酸的平衡,从而间接影响 NMT1 的活性。总之,这些化合物通过对细胞脂质代谢和分布的影响,说明了 NMT1 活性的复杂调节,而 NMT1 是翻译后修饰和细胞信号传导的关键酶。

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