Os inibidores NMDA são um grupo diversificado de moléculas que modulam a atividade dos receptores NMDA, intervenientes cruciais na neurotransmissão excitatória e na plasticidade sináptica. Embora possam diferir nos seus mecanismos específicos e nos seus locais de ligação, o seu princípio geral consiste em suprimir a atividade do recetor, quer impedindo a sua ativação, quer bloqueando o fluxo de iões através dele. Representantes prototípicos como a cetamina e o MK-801 funcionam como antagonistas não competitivos, ligando-se ao canal iónico e inibindo o fluxo de iões. Este modo de ação pode ser comparado a um bloqueio físico que impede a função primária do recetor, mesmo que este seja ativado.
Por outro lado, moléculas como o APV e o CGP 37849 destacam-se como antagonistas competitivos. Estes agentes competem diretamente com o ligando endógeno, o glutamato, pelo local de ligação do recetor e, ao fazê-lo, impedem a ativação do recetor. Outro nível de especificidade é introduzido por compostos como o ifenprodil e o Ro25-6981, que apresentam seletividade em relação a determinadas subunidades do recetor NMDA. Esta especificidade permite uma modulação mais direcionada da atividade do recetor. O magnésio, um mineral natural, apresenta um bloqueio dependente da voltagem, oferecendo inibição em determinadas condições. Coletivamente, os inibidores NMDA sublinham os intrincados mecanismos de regulação disponíveis para modular um recetor essencial para a função cerebral.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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N20C hydrochloride | 76991-05-4 | sc-204116 sc-204116A | 10 mg 50 mg | $152.00 $627.00 | ||
O cloridrato de N20C demonstra interações intrigantes com os receptores NMDA, caracterizadas pela sua capacidade de alterar as conformações dos receptores e modular o influxo de iões de cálcio. As suas caraterísticas estruturais únicas promovem afinidades de ligação específicas, influenciando as vias de sinalização a jusante. A reatividade do composto é reforçada pela sua natureza de halogeneto de ácido, permitindo reacções de acilação rápidas. Além disso, o seu perfil de solubilidade é influenciado pela presença de grupos funcionais polares, facilitando o envolvimento efetivo em sistemas biológicos complexos. | ||||||
D(−)-2-Amino-4-phosphonobutanoic acid (D-AP4) | 78739-01-2 | sc-200429 | 2.5 mg | $428.00 | 2 | |
O ácido D(-)-2-Amino-4-fosfonobutanóico (D-AP4) apresenta um mecanismo de ação distinto nos receptores NMDA, actuando como antagonista seletivo. A sua estereoquímica única permite interações precisas com os locais receptores, bloqueando eficazmente a neurotransmissão excitatória. O grupo fosfonato do composto aumenta a sua estabilidade de ligação, enquanto a sua capacidade de modular a atividade dos canais iónicos influencia a plasticidade sináptica. A solubilidade e a reatividade do D-AP4 são moldadas pelas suas caraterísticas polares, promovendo uma integração eficaz em vários ambientes bioquímicos. | ||||||
6-Bromocoumarin-3-carboxylic acid | 2199-87-3 | sc-227053 | 5 g | $200.00 | ||
O ácido 6-bromocumarina-3-carboxílico demonstra interações intrigantes com os receptores NMDA, funcionando como um modulador em vez de um antagonista tradicional. O seu substituinte bromo aumenta a densidade eletrónica, facilitando as ligações de hidrogénio únicas e o empilhamento π-π com os locais receptores. O grupo ácido carboxílico deste composto contribui para a sua reatividade, promovendo alterações conformacionais específicas na dinâmica do recetor. Além disso, a sua estrutura aromática influencia a solubilidade e a estabilidade em diversos ambientes, afectando o seu comportamento cinético nas vias bioquímicas. | ||||||
DL-AP7 | 78966-69-5 | sc-203028 | 5 mg | $56.00 | ||
O DL-AP7 actua como um antagonista seletivo do recetor NMDA, apresentando caraterísticas de ligação únicas que o diferenciam de outros moduladores. A sua conformação estrutural permite interações específicas com os locais alostéricos do recetor, influenciando a permeabilidade do canal iónico. A presença do seu grupo amina aumenta a sua afinidade para o recetor, enquanto a sua natureza hidrofílica afecta a solubilidade e a distribuição nos sistemas biológicos. O perfil cinético deste composto revela taxas de reação distintas, com impacto na sua eficácia global na modulação do recetor. | ||||||
Tomoxetine hydrochloride | 82248-59-7 | sc-204349 sc-204349A | 10 mg 50 mg | $158.00 $673.00 | ||
O cloridrato de tomoxetina funciona como um potente modulador do recetor NMDA, caracterizado pela sua capacidade de inibir seletivamente a atividade do recetor através de uma dinâmica conformacional única. As suas interações específicas com os locais de ligação do recetor facilitam as alterações na transmissão sináptica. As regiões hidrofóbicas do composto contribuem para a sua permeabilidade à membrana, enquanto as suas propriedades iónicas influenciam a solubilidade em vários ambientes. Além disso, a sua cinética de reação sugere um rápido início de ação, realçando o seu papel distintivo na modulação dos receptores. | ||||||
(+)-3-(2-Carboxypiperazin-4-yl)-propyl-1-phosphoric Acid | 100828-16-8 | sc-288641 | 10 mg | $155.00 | ||
O ácido (+)-3-(2-Carboxypiperazin-4-yl)-propil-1-fosfórico actua como um antagonista seletivo do recetor NMDA, apresentando uma afinidade de ligação única que altera a conformação do recetor. Os seus grupos carboxilo e ácido fosfórico aumentam a solubilidade e facilitam as interações electrostáticas com o recetor, promovendo vias de sinalização distintas. As caraterísticas estruturais do composto permitem um reconhecimento molecular específico, influenciando os efeitos a jusante sobre a excitabilidade neuronal e a plasticidade sináptica. | ||||||
CGP 39551 | 127910-32-1 | sc-361139 sc-361139A | 10 mg 50 mg | $159.00 $645.00 | ||
O CGP 39551 é um potente antagonista do recetor NMDA caracterizado pela sua configuração estrutural única que permite uma interação selectiva com o local de ligação do recetor. A presença de uma porção de piperazina contribui para a sua capacidade de estabilizar as conformações do recetor, enquanto os seus grupos funcionais ácidos melhoram as interações iónicas. Este composto apresenta propriedades cinéticas distintas, influenciando a taxa de ativação e dessensibilização do recetor, modulando assim a dinâmica da transmissão sináptica. | ||||||
L-689,560 | 139051-78-8 | sc-202684 | 1 mg | $45.00 | ||
O L-689,560 é um antagonista seletivo do recetor NMDA que se distingue pela sua afinidade de ligação e adaptabilidade conformacional únicas. As suas caraterísticas estruturais facilitam interações específicas com os locais alostéricos do recetor, promovendo uma dinâmica alterada do recetor. As regiões hidrofóbicas do composto aumentam a permeabilidade da membrana, enquanto a sua estereoquímica desempenha um papel crucial na modulação das vias de sinalização do recetor. Isto resulta numa cinética de reação distinta, que afecta a resposta sináptica global. | ||||||
3-MATIDA | 518357-51-2 | sc-203470 sc-203470A | 10 mg 25 mg | $566.00 $1081.00 | ||
O 3-MATIDA é um modulador inovador do recetor NMDA caracterizado pelo seu perfil de interação único com o canal iónico do recetor. A sua arquitetura molecular distinta permite uma ligação selectiva, influenciando o fluxo de iões e a dessensibilização do recetor. O composto apresenta uma cinética rápida, facilitando a modulação rápida da transmissão sináptica. Além disso, os seus grupos funcionais polares aumentam a solubilidade, promovendo uma distribuição eficaz nos sistemas biológicos, influenciando assim a atividade dos receptores e as cascatas de sinalização. | ||||||
L-701,324 | 142326-59-8 | sc-361224 sc-361224A | 10 mg 50 mg | $158.00 $612.00 | 1 | |
O L-701,324 é um antagonista seletivo do recetor NMDA que apresenta uma afinidade de ligação única, visando locais alostéricos específicos no recetor. Este composto altera a dinâmica conformacional do recetor, levando à modulação do influxo de iões de cálcio. A sua estereoquímica distinta contribui para a sua elevada potência e especificidade, enquanto as suas caraterísticas lipofílicas aumentam a permeabilidade da membrana. A interação do composto com as vias de sinalização a jusante mostra o seu potencial para influenciar a plasticidade sináptica e a excitabilidade neuronal. |