Date published: 2025-9-14

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NMDA阻害剤

一般的なNMDA阻害剤には、D(-)-2-アミノ-5-ホスホノバレリン酸(D-AP5)CAS 79055-68-8、メマンチン塩酸塩CAS 41100-52 -1、(+)-MK 801 マレイン酸塩 CAS 77086-22-7、イフェンプロジル ヘミ酒石酸塩 CAS 23210-58-4、およびアグマチン硫酸塩 CAS 2482-00-0。

NMDA受容体阻害剤は、興奮性神経伝達およびシナプス可塑性において重要な役割を果たすNMDA受容体の活性を調節する、多様な分子群である。 それらの特定のメカニズムや結合部位は異なる可能性があるが、その基本原則は、受容体の活性化を妨げるか、または受容体を介するイオンの流れを遮断することで、受容体の活性を抑制することである。 ケタミンやMK-801のような典型的な代表例は、非競合的拮抗薬として作用し、イオンチャネル内で結合し、イオンの流れを阻害する。この作用機序は、受容体が活性化してもその主な機能を妨げる物理的遮断に例えることができる。

一方、APVやCGP 37849のような分子は、競合的拮抗薬として際立っている。これらの薬剤は、受容体の結合部位において内因性リガンドであるグルタミン酸と直接競合し、それによって受容体の活性化を妨げる。イフェンプロジルや Ro25-6981 のような化合物は、NMDA受容体の特定のサブユニットに対して選択性を示すという、別の特異性をもたらします。このような特異性により、受容体の活性をより標的を絞った形で調節することが可能になります。天然のミネラルであるマグネシウムは、電圧依存性遮断を示し、特定の条件下で阻害作用を発揮します。総じて、NMDA阻害剤は、脳機能に重要な役割を果たす受容体を調節する複雑な制御メカニズムを強調しています。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

O-Phospho-L-serine

407-41-0sc-202257
1 g
$36.00
(1)

O-ホスホ-L-セリンは、受容体結合部位との特異的な相互作用を可能にするリン酸化されたアミノ酸構造を特徴とし、NMDA受容体活性の重要な調節因子として機能する。この化合物は受容体のコンフォメーションダイナミクスに影響を与え、カルシウムイオンの流れを促進し、シナプスのシグナル伝達を促進する。そのユニークなリン酸化状態は、明確なシグナル伝達経路に寄与し、複雑な分子メカニズムを通じて神経細胞のコミュニケーションとシナプス可塑性に影響を与える。

Kynurenic acid

492-27-3sc-202683
sc-202683A
sc-202683B
250 mg
1 g
5 g
$25.00
$56.00
$135.00
6
(1)

キヌレン酸は、NMDA受容体において競合的アンタゴニストとして作用し、興奮性神経伝達に影響を及ぼす注目すべき内因性化合物である。そのユニークな構造により、受容体のグリシン結合部位と相互作用し、受容体活性とカルシウム流入を調節する。この化合物は様々な代謝経路、特にキヌレニン経路に関与し、神経保護作用と神経毒性作用のバランスをとる役割を果たし、それによって神経細胞の健康と機能に影響を与える。

Ro 25-6981 maleate

1312991-76-6sc-204887
sc-204887A
sc-204887B
1 mg
10 mg
50 mg
$107.00
$227.00
$930.00
(0)

NMDA受容体のGluN2Bサブユニットに対する選択的拮抗薬。

Amantadine hydrochloride

665-66-7sc-217619
5 g
$46.00
1
(1)

塩酸アマンタジンは、NMDA受容体と独特な相互作用を示し、非競合的拮抗薬として機能するユニークな化合物です。その分子構造は受容体への結合を促進し、イオンチャネルの動態を変化させ、シナプス可塑性を変化させます。この化合物はまた、複雑な反応動態に関与し、神経伝達物質の放出に影響を与え、細胞内シグナル伝達経路を調節します。酸ハロゲン化物としてのその挙動は、さまざまな環境下での溶解性と安定性に寄与し、生化学的コンテクストにおける反応性を高めます。

4-oxo-1,4-dihydroquinoline-2-carboxylic acid

13593-94-7sc-277591
250 mg
$230.00
(0)

4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-2-カルボン酸は、NMDA受容体との興味深い相互作用を示し、興奮性神経伝達の調節因子として作用します。その独特な分子構造により、選択的な結合が可能となり、受容体の立体構造状態とイオン透過性に影響を与えます。酸ハロゲン化物としてのこの化合物の反応性は、安定な中間体を形成する能力を高め、多様な生化学的経路を促進します。さらに、その溶解特性は細胞環境における効果的な拡散を促進し、神経生理学的反応全体に影響を与えます。

CGP 37849

127910-31-0sc-203880
sc-203880A
10 mg
50 mg
$179.00
$760.00
(0)

競合的NMDA拮抗薬で、グルタミン酸と結合を競合させ、受容体の活性化を妨げる。

7-Chlorokynurenic acid

18000-24-3sc-358717
sc-358717A
10 mg
50 mg
$81.00
$342.00
(0)

7-クロロキヌレン酸は、競合的拮抗作用によってNMDA受容体の活性を調節するという際立った役割を示す。その構造的特徴により、特定の結合部位と相互作用し、受容体のダイナミクスとイオンチャネルのコンダクタンスを変化させる。この化合物の酸ハライドとしての反応性は、一過性の複合体を形成する能力に寄与し、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。さらに、その親水性は溶解性を高め、効果的な細胞内への取り込みと分布を促進する。

DL-2-Amino-4-phosphonobutanoic acid (AP4)

20263-07-4sc-200430
sc-200430A
50 mg
100 mg
$34.00
$67.00
(0)

DL-2-アミノ-4-ホスホノ酪酸(AP4)は、NMDA受容体の選択的拮抗薬として作用し、興奮性神経伝達を阻害する独自の能力によって特徴付けられます。その構造的コンフォメーションは、受容体のアロステリック部位との特異的相互作用を可能にし、イオン流とシナプス可塑性を調節します。この化合物のホスホン酸基は、安定性と反応性を高め、金属イオンとの相互作用を促進し、細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与えます。さらに、その双性イオンの性質は、生体システムにおける溶解性を高め、標的受容体との効果的な結合を促進します。

LY 235959

137433-06-8sc-361239
sc-361239A
10 mg
50 mg
$179.00
$756.00
(0)

グルタミン酸部位に結合する競合的拮抗薬で、受容体の活性化を阻害する。

Felbamate

25451-15-4sc-203579
sc-203579A
10 mg
50 mg
$101.00
$373.00
(0)

フェルバメートは、NMDA受容体と独特な相互作用を示す化合物であり、興奮性神経伝達を調節する作用があります。その構造により、受容体への選択的な結合が可能となり、イオンチャネルの動態とシナプス応答に影響を与えます。特定の官能基の存在により反応性が向上し、多様な生化学的経路への参加が可能となります。さらに、フェルバメートは水素結合を形成する能力により、さまざまな環境下での溶解性と安定性が向上し、標的部位との結合が促進されます。