NMDA活性化剤は、NMDA受容体の活性化を促進する化合物である。これらの活性化剤は、直接作動、アロステリック調節、共作動などのさまざまなメカニズムを介して作用する。例えば、グリシンとD-セリンはNMDA受容体において必須の共作動薬として作用し、これらがなければ受容体はグルタミン酸に効率的に反応することができない。L-グルタミン酸はNMDA受容体の主要な作動薬であり、受容体のグルタミン酸結合部位に直接結合してイオンチャネルの開口とそれに続く神経細胞の活性化を開始する。
スペルミンやプトレシンなどのポリアミンなどの他の化合物は、グルタミン酸結合部位とは異なる部位でNMDA受容体と相互作用し、受容体の天然のリガンドに対する反応を高める。プレグネノロン硫酸のような神経ステロイドは、NMDA受容体のアゴニストに対する感受性を高めることで受容体の活性を変化させます。 ホモシステイン酸やキノリン酸のような化合物は、内因性の生化学的経路の代謝物であり、受容体において直接アゴニストとして機能します。 さらに、CIS-ACPDのような化合物は、細胞内情報伝達経路を通じて間接的にNMDA受容体の活性を増強する可能性がある代謝型グルタミン酸受容体を活性化します。
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