NMDA激活剂是促进NMDA受体活化的化合物。这些激活剂通过多种机制发挥作用,例如直接激动、变构调节和协同激动。例如,甘氨酸和D-丝氨酸是NMDA受体的重要协同激动剂,没有它们,受体就无法有效响应谷氨酸。L-谷氨酸是NMDA受体的主要激动剂,它直接与受体的谷氨酸结合位点结合,从而启动离子通道的开放和随后的神经元激活。
其他化合物,如精胺和多胺,如腐胺,与NMDA受体在谷氨酸结合位点不同的位点相互作用,增强受体对其天然配体的反应。神经类固醇(如硫酸孕烯醇酮)通过提高NMDA受体对激动剂的敏感性来改变受体的活性。内源性生化途径的代谢产物,如同型半胱氨酸和喹啉酸等化合物,也可以作为受体的直接激动剂。此外,CIS-ACPD等一些化合物可以激活代谢型谷氨酸受体,从而通过细胞内信号传导途径间接增强NMDA受体的活性。
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