Os inibidores da neuropsina são uma classe diversificada de compostos químicos especificamente concebidos ou identificados para modular a atividade da enzima neuropsina. A neuropsina, também conhecida como peptidase 8 relacionada com a calicreína (KLK8), é uma serina protease expressa principalmente no cérebro, em particular nas regiões associadas aos processos de aprendizagem e memória. Desempenha um papel crucial na regulação da plasticidade sináptica, na sinalização neuronal e na formação da potenciação a longo prazo (LTP) - um processo fundamental subjacente à formação da memória. Os inibidores da neuropsina caracterizam-se pela sua capacidade de interagir com a neuropsina e impedir a sua atividade enzimática, influenciando assim várias vias moleculares associadas à plasticidade neural e à cognição.
Estes inibidores podem ser classificados, em termos gerais, em compostos sintéticos e moléculas naturais. Os inibidores sintéticos da neuropsina são frequentemente concebidos através de estudos de relação estrutura-atividade, com o objetivo de identificar pequenas moléculas que possam visar e ligar-se especificamente ao local ativo da neuropsina, inibindo as suas acções proteolíticas. Por outro lado, os inibidores naturais da neuropsina podem ser encontrados numa série de fontes biológicas, como plantas ou organismos marinhos, e são normalmente descobertos através de processos de rastreio. Os mecanismos de ação destes inibidores envolvem frequentemente uma inibição competitiva ou não competitiva, em que bloqueiam diretamente o local de ligação do substrato na neuropsina ou perturbam a sua função catalítica alterando a sua conformação. Ao inibir eficazmente a neuropsina, estes compostos podem servir como ferramentas de investigação valiosas para explorar os mecanismos intrincados que regem a plasticidade sináptica e os processos cognitivos, lançando luz sobre a biologia fundamental do cérebro.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Thioridazine | 50-52-2 | sc-473180 | 50 mg | $500.00 | ||
A tioridazina é um antagonista dos receptores de neuropsina, bloqueando a sua ativação e reduzindo a sinalização a jusante. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
A gabazina actua como um antagonista competitivo no local de ligação do recetor da neuropsina, bloqueando a ativação do recetor. | ||||||
6-Cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione | 115066-14-3 | sc-505104 | 10 mg | $204.00 | 2 | |
A CNQX é um antagonista dos receptores AMPA e cainato, afectando a sinalização glutamatérgica e, consequentemente, a atividade da neuropsina. | ||||||
Ro 25-6981 maleate | 1312991-76-6 | sc-204887 sc-204887A sc-204887B | 1 mg 10 mg 50 mg | $107.00 $227.00 $930.00 | ||
O Ro 25-6981 é um antagonista seletivo dos receptores NMDA, que afecta a sinalização do glutamato e, por sua vez, a função da neuropsina. | ||||||
Traxoprodil | 134234-12-1 | sc-351850 | 10 mg | $77.00 | ||
O CP-101,606 é um antagonista seletivo dos receptores NMDA, modulando a neurotransmissão glutamatérgica e, subsequentemente, a atividade da neuropsina. |