Inhibiteurs Neprilysin-2

Les inhibiteurs courants de la Neprilysine-2 comprennent, sans s'y limiter, le Thiorphan (DL) CAS 76721-89-6, le Phosphoramidon CAS 119942-99-3, le Candoxatril CAS 123122-55-4, la Sialorphine CAS 131748-26-0 et le Racecadotril CAS 81110-73-8.

Les inhibiteurs de la néprilysine-2, également appelés inhibiteurs de la NEP2, appartiennent à une classe chimique spécifique de composés conçus pour cibler et inhiber l'activité enzymatique de la néprilysine-2 (NEP2), qui est un membre de la famille des métalloprotéases. Ces inhibiteurs se caractérisent principalement par leur capacité à se lier sélectivement au site actif de la NEP2, entravant ainsi sa fonction catalytique. La néprilysine-2, comme son homologue étroitement apparentée la néprilysine (NEP), joue un rôle central dans la dégradation de divers peptides endogènes, en particulier ceux qui sont impliqués dans la régulation de processus physiologiques tels que la pression artérielle, l'inflammation et le remodelage des tissus.

Les inhibiteurs de la néprilysine-2 sont souvent composés d'éléments pharmacophoriques spécifiques qui interagissent avec les résidus du site actif de la NEP2, bloquant ainsi efficacement son activité protéolytique. Ces inhibiteurs peuvent être développés à l'aide d'une variété d'échafaudages chimiques, y compris de petites molécules organiques ou peptidomimétiques, et se caractérisent par leur sélectivité pour NEP2 par rapport à d'autres enzymes de la famille des métalloprotéases. En inhibant la NEP2, ces composés pourraient avoir le potentiel de moduler les niveaux de divers peptides bioactifs dans le corps, ce qui pourrait avoir des implications dans le contexte de la recherche liée à la compréhension des rôles physiologiques de ces peptides et de leur implication dans les processus pathologiques.