Date published: 2025-9-9

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Neprilysin-2阻害剤

一般的なネプリライシン-2阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。チオルファン(DL)CAS 76721-89-6、ホスホロアミドンCAS 119942-99-3、カン オキサトリル CAS 123122-55-4、シアロルフィン CAS 131748-26-0、ラセカドトリル CAS 81110-73-8。

ネプリライシン-2阻害剤(NEP2阻害剤としても知られる)は、メタロプロテアーゼファミリーの一員であるネプリライシン-2(NEP2)の酵素活性を標的とし、阻害するように設計された化合物の特定の化学的クラスに属する。これらの阻害剤の主な特徴は、NEP2の活性部位に選択的に結合し、触媒機能を阻害することである。ネプリライシン-2は、近縁のネプリライシン(NEP)と同様に、様々な内因性ペプチド、特に血圧、炎症、組織リモデリングのような生理的プロセスの制御に関与するペプチドの分解において極めて重要な役割を果たしている。

ネプリライシン-2阻害剤は多くの場合、NEP2の活性部位残基と相互作用し、そのタンパク質分解活性を効果的にブロックする特異的な薬理学的部位を特徴とする。これらの阻害剤は、低分子有機分子やペプチド模倣体など、様々な化学的足場を用いて開発することができ、メタロプロテアーゼファミリーの他の酵素よりもNEP2に選択的であることが特徴である。NEP2を阻害することで、これらの化合物は体内の様々な生理活性ペプチドのレベルを調節する可能性があり、これらのペプチドの生理的役割や疾患過程への関与の理解に関連する研究に示唆を与える可能性がある。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Phosphoramidon

119942-99-3sc-201283
sc-201283A
5 mg
25 mg
$195.00
$620.00
8
(1)

ホスホラミドンは可逆的なNEP阻害剤で、活性部位で亜鉛イオンをキレートし、ペプチド基質の加水分解を阻害する。

Candoxatril

123122-55-4sc-504600
10 mg
$13500.00
(0)

カンドキサトリルはプロドラッグで、加水分解されてカンドキサトリラトになると、活性部位と相互作用して基質へのアクセスを阻害することによりNEPを阻害する。

Sialorphin

131748-26-0sc-253554
1 mg
$237.00
(0)

シアロルフィンはNEPの天然阻害剤であり、酵素の活性部位に結合し、NEPの天然基質であるエンケファリンの分解を妨げることによって作用する。

SM-19712

194542-56-8sc-215859
sc-215859A
5 mg
25 mg
$230.00
$852.00
(0)

SM-19712は選択的NEP阻害剤で、亜鉛を含む活性部位に結合し、酵素がペプチドを切断する能力を阻害する。

UK 383367

348622-88-8sc-361393
sc-361393A
5 mg
25 mg
$115.00
$434.00
1
(0)

UK-383367はNEPの強力な阻害剤であり、活性部位に結合して酵素のペプチダーゼ活性を阻害する。