Os activadores da NDST3 compreendem um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional da NDST3 através de várias vias de sinalização. Compostos como a forskolina, o isoproterenol, o db-cAMP, o IBMX e o N6-benzoil-cAMP elevam o cAMP intracelular, o que leva à ativação da PKA. A PKA pode fosforilar substratos envolvidos nos processos que regulam a atividade do NDST3, aumentando assim a sua funcionalidade. Do mesmo modo, a ionomicina e o A23187, ambos ionóforos de cálcio, aumentam os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar cascatas de sinalização dependentes do cálcio que modulam a atividade da NDST3. O Bay K8644, ao atuar como agonista dos canais de cálcio do tipo L, também contribui para este aumento da função do NDST3 mediado pelo cálcio.
Além disso, o PMA, como ativador da PKC, e o EGCG, com os seus efeitos inibidores da quinase, contribuem para a regulação das vias de sinalização que têm efeitos a jusante na NDST3. Estes efeitos podem incluir a fosforilação de proteínas que interagem com a NDST3 ou a alteração de processos celulares que reforçam indiretamente o papel funcional da NDST3. A esfingosina-1-fosfato, através do seu papel na sinalização lipídica, tem o potencial de ativar receptores que influenciam as vias em que a NDST3 está envolvida.
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