N-α-Benzoyl-L-arginine-4-nitranilide アクチベーター
一般的な N-α-ベンゾイル-L-アルギニン-4-ニトロアニリド活性化剤には、ヒスタミン（遊離塩基 CAS 51-45-6）、3-(2-アミノエチル)-1H-インドール-5- CAS 50-67-9、ブラジキニン CAS 58-82-2、ドーパミン CAS 51-61-6、および (-)-エピネフリン CAS 51-43-4。
N-α-ベンゾイル-L-アルギニン-4-ニトラニリドには、NR3C1遺伝子にコードされるグルココルチコイド受容体（GR）に直接結合し、その機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。コルチゾールのような生理的リガンドや、デキサメタゾンやプレドニゾロンのような合成グルココルチコイドは、受容体のコンフォメーション変化を誘導するアゴニストとして作用し、シャペロンタンパク質からの解離と核内への移行を促進する。核内に入ると、グルココルチコイド受容体はグルココルチコイド応答エレメント（GRE）として知られる特定のDNA配列に結合し、代謝、免疫応答、炎症など様々な生理学的過程を制御する標的遺伝子の転写を開始または抑制する。ベタメタゾンやヒドロコルチゾンなどの活性化因子の効力は、高い特異性で遺伝子発現を調節する能力にあり、それによってストレス、感染、その他の刺激に対する細胞応答の強度と持続時間を制御する。
トリアムシノロンアセトニド、フルチカゾンプロピオン酸エステル、モメタゾンフロエートなどの合成グルココルチコイドは、様々な親和性で結合し、受容体の下流のシグナル伝達経路を活性化することにより、グルココルチコイド受容体の活性をさらに高める。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンは受容体に結合し、ホスホリパーゼCを活性化し、イノシトール三リン酸（IP3）とジアシルグリセロール（DAG）を生成する。このシグナル伝達カスケードは細胞内のカルシウム濃度を上昇させ、これにより間接的にタンパク質分解切断が促進され、N-α-ベンゾイル-L-アルギニン-4-ニトロアニリドの活性が強化される可能性がある。 | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
セロトニンは、その受容体を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。増加したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、それが作用する環境を変化させることでN-α-ベンゾイル-L-アルギニン-4-ニトロアニリドの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Bradykinin | 58-82-2 | sc-507311 | 5 mg | $110.00 | ||
ブラジキニンは、そのB2受容体を介してホスホリパーゼCを活性化し、IP3およびDAGの増加につながり、その結果、カルシウムレベルが上昇する。このカルシウムシグナル伝達の増強は、プロテアーゼ活性に影響を与えることで、間接的にN-α-ベンゾイル-L-アルギニン-4-ニトロアニリドの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンはD1様受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを刺激してcAMPレベルを増加させます。cAMPはPKAを活性化し、N-α-ベンゾイル-L-アルギニン-4-ニトラニリドの切断効率を高める可能性があります。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンは、β-アドレナリン受容体を介してアデニル酸シクラーゼ活性を増加させ、cAMPレベルを上昇させることができます。それに続くPKAの活性化は、間接的にN-α-ベンゾイル-L-アルギニン-4-ニトラニリドの加水分解を促進する可能性があります。 | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
ノルエピネフリンは、β-アドレナリン受容体を介してcAMPレベルを増加させ、PKAを活性化します。これにより、リン酸化イベントの連鎖反応が起こり、N-α-ベンゾイル-L-アルギニン-4-ニトラニリドの活性が潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは、細胞内 cAMP レベルを上昇させるβ-アドレナリン作動薬であり、それによって PKA が活性化されます。これにより、N-α-ベンゾイル-L-アルギニン-4-ニトロアニリドのタンパク分解作用に適した環境が促進され、その活性が強化される可能性があります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは直接アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルの上昇とPKAの活性化をもたらします。これにより、細胞環境が変化し、N-α-ベンゾイル-L-アルギニン-4-ニトロアニリドの切断活性が間接的に高まる可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA はプロテインキナーゼ C (PKC) の強力な活性化物質であり、多数の細胞経路に影響を与える可能性があり、プロテアーゼの活性化を促進することで N-α-ベンゾイル-L-アルギニン-4-ニトラニリドの活性を高める可能性があります。 | ||||||