MT-MMP-3 抑制因子

常见的 MT-MMP-3 抑制剂包括但不限于：Marimastat CAS 154039-60-8、GM 6001 CAS 142880-36-2、Batimastat CAS 130370-60-4、Prinomastat CAS 192329-42-3 和 SB-3CT CAS 292605-14-2。

MT-MMP-3 的化学抑制剂采用了多种机制来阻碍这种蛋白质的蛋白水解活性。例如，马利司他是一种广谱MMP抑制剂，能直接与MT-MMP-3的催化结构域结合。这种结合可阻止 MT-MMP-3 与细胞外基质蛋白相互作用并降解这种蛋白酶的基本作用。同样，Ilomastat 或 GM6001 是一种基于羟基氨基甲酸酯的抑制剂，能螯合 MT-MMP-3 活性位点内的锌离子。通过螯合这一关键金属离子，Ilomastat 可抑制该酶裂解肽键的能力。巴替马司他还能模拟底物的过渡状态，占据活性位点，从而阻止酶处理其天然底物，从而靶向 MT-MMP-3。

Prinomastat 和 AG3340（prinomastat 的另一个名称）都能通过与酶活性位点内的锌结合基相互作用来抑制 MT-MMP-3，从而阻碍底物的相互作用和裂解。SB-3CT 通过与 MT-MMP-3 的催化结构域结合，选择性地抑制 MT-MMP-3 的明胶酶功能，从而直接阻止底物蛋白的蛋白水解。TAPI-0 和 TAPI-2 是抑制剂，其机制包括阻断 MT-MMP-3 的活性位点，阻止该酶与底物结合并发挥蛋白水解功能。合成化合物 PD166793 和选择性抑制 MMP 的 MMI-166 都是通过与 MT-MMP-3 的锌活性位点结合来发挥作用的，而锌活性位点对其酶活性至关重要。Ro 28-2653 通过螯合 MT-MMP-3 活性位点上的金属离子发挥作用，这种作用对蛋白酶的催化功能至关重要。这种抑制作用会阻止酶的活性，从而有效阻止 MT-MMP-3 分解细胞外基质的成分。安替卡西单抗虽然是一种单克隆抗体，而不是小分子，但它能与 MT-MMP-3 结合，并通过阻碍其活性位点来抑制其功能。这些抑制剂的作用原理是直接干扰 MT-MMP-3 的催化活性，形成阻断，阻止底物裂解和随后的蛋白质降解，而这正是 MT-MMP-3 在生理过程中发挥作用的一个关键方面。