MS4A6A Ativadores

Os activadores comuns do MS4A6A incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a PGE2 CAS 363-24-6, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e a (-)-epinefrina CAS 51-43-4.

MS4A6A funcionam através de uma via comum que envolve a elevação dos níveis intracelulares de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) e a subsequente ativação da proteína quinase A (PKA). A forskolina, um ativador direto da adenilil ciclase, aumenta os níveis de AMPc, aumentando assim a atividade da PKA. A PKA fosforila então o MS4A6A, levando à sua ativação funcional. Do mesmo modo, o IBMX, ao inibir as fosfodiesterases, impede a degradação do AMPc, o que resulta igualmente na ativação da PKA e na fosforilação do MS4A6A. A prostaglandina E2 (PGE2) actua através dos seus próprios receptores acoplados à proteína G para aumentar o AMPc e ativar a PKA, que por sua vez ativa o MS4A6A. Os agonistas adrenérgicos, como o isoproterenol, a epinefrina e a norepinefrina, ligam-se aos respectivos receptores, provocando a ativação da adenilil ciclase, a acumulação de AMPc, a ativação da PKA e a subsequente fosforilação do MS4A6A.

A histamina, ao ligar-se aos receptores H2, e a dopamina, através dos receptores D1, conduzem ambas ao aumento dos níveis de AMPc e à ativação da PKA, culminando na fosforilação do MS4A6A. A adenosina também se liga aos receptores A2 para elevar o AMPc e ativar a PKA, que fosforila o MS4A6A. O glucagon, outro ativador, liga-se ao seu recetor, desencadeando uma cascata que inclui a ativação da adenilil ciclase, a produção de AMPc, a ativação da PKA e a fosforilação do MS4A6A. Os agonistas beta2-adrenérgicos, como a terbutalina, também aumentam o AMPc estimulando a adenilil ciclase, o que leva à ativação da PKA e à fosforilação do MS4A6A. Por último, o rolipram, ao inibir seletivamente a fosfodiesterase 4, aumenta os níveis de AMPc, aumentando assim a atividade da PKA e promovendo a fosforilação e a ativação do MS4A6A. Cada substância química, através da sua interação única com os componentes celulares, converge para a via que conduz à ativação do MS4A6A.