MS4A4D Inibidores

Os inibidores comuns do MS4A4D incluem, entre outros, a genisteína CAS 446-72-0, o PP 2 CAS 172889-27-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8 e o U-0126 CAS 109511-58-2.

Os inibidores químicos do MS4A4D funcionam através de vários mecanismos para impedir a sua atividade, visando as vias de sinalização que são cruciais para a sua ativação. A genisteína funciona através da obstrução das vias de sinalização dependentes da tirosina quinase, que são essenciais para os eventos de fosforilação que activam o MS4A4D. Do mesmo modo, a PP2 contribui para a inibição ao impedir seletivamente que as cinases da família Src fosforilem os seus substratos; esta ação é vital, uma vez que estas cinases são necessárias para a ativação de várias proteínas, incluindo o MS4A4D. O LY294002 e a Wortmannin actuam como inibidores da PI3K e impedem a via de sinalização PI3K/Akt. Ao inibir esta via, estes produtos químicos conduzem a uma diminuição da ativação de proteínas a jusante, como a MS4A4D, que necessitam desta via para funcionar corretamente. Além disso, o PD98059 e o U0126, ambos inibidores da MEK, inibem a via MAPK/ERK. A interrupção desta via é fundamental para impedir os eventos de fosforilação necessários que, de outra forma, facilitariam a atividade do MS4A4D.

Outros compostos como o SB203580, um inibidor da MAPK p38, e o SP600125, um inibidor da JNK, obstruem as respectivas vias da MAPK, inibindo assim a ativação funcional do MS4A4D. Este efeito ocorre porque o MS4A4D depende da sinalização mediada por estas cinases para a sua atividade. A rapamicina, um inibidor do mTOR, inibe a via de sinalização do mTOR; esta via é um canal central para vários processos celulares e a sua inibição resulta na redução da atividade de proteínas potencialmente reguladas pelo mTOR, incluindo o MS4A4D. O Y-27632 actua como um inibidor da ROCK, impedindo a via Rho/ROCK e, consequentemente, a atividade do MS4A4D, que pode ser regulada por esta via. O ZM-447439 tem como alvo as cinases Aurora, cuja inibição interrompe as vias associadas dependentes de cinases que poderiam regular a atividade do MS4A4D. Por último, o bortezomib, ao inibir o proteasoma, impede a degradação das proteínas reguladoras, conduzindo assim a uma inibição indireta do MS4A4D através da estabilização das proteínas que mantêm o MS4A4D num estado inativo.