MRP4 アクチベーター
一般的なMRP4活性化剤としては、プロベネシドCAS 57-66-9、スリンダクCAS 38194-50-2、インドメタシンCAS 53-86-1、イブプロフェンCAS 15687-27-1、ジクロフェナク酸CAS 15307-86-5が挙げられるが、これらに限定されない。
多剤耐性関連タンパク質4（MRP4）は、ATP結合カセット（ABC）トランスポーターファミリーに属する膜結合タンパク質であり、細胞の解毒と細胞内恒常性の維持に極めて重要な役割を果たしている。MRP4は、肝臓、腎臓、腸、血管などの様々な組織に広く発現しており、環状ヌクレオチド、脂質、抗がん剤などの多様な内因性・外因性基質の排出を促進している。MRP4の主な機能のひとつは、cAMPやcGMPなどの環状ヌクレオチドを積極的に細胞外へ輸送することによって細胞内レベルを調節し、それによってこれらのセカンドメッセンジャーを介する下流のシグナル伝達経路を調節することである。さらに、MRP4は、細胞からの異種物質や代謝老廃物の除去に貢献し、それによって細胞毒性からの保護と細胞の完全性を維持する。
MRP4の活性化には、その輸送活性と細胞内局在を支配する複雑な制御機構が関与している。MRP4活性化の重要なメカニズムの一つは、リン酸化を含む翻訳後修飾であり、これによってMRP4の輸送機能が増強され、結合パートナーとの相互作用が変化する。さらに、MRP4の活性化は、様々なシグナル伝達経路や細胞内シグナルによって調節される。例えば、プロテインキナーゼA（PKA）およびプロテインキナーゼC（PKC）経路の活性化は、おそらくトランスポーターの直接的なリン酸化を介して、あるいは細胞内シグナル伝達カスケードへの下流効果によって、MRP4を介する輸送活性を刺激することが示されている。さらに、細胞内カルシウムレベルと酸化還元状態の変化が、MRP4活性の制御に関与していることが示されており、細胞内シグナル伝達とトランスポーターの機能との複雑な相互作用が浮き彫りになっている。全体として、MRP4活性化の根底にあるメカニズムを解明することは、細胞の解毒とホメオスタシスにおけるMRP4の生理的役割に関する洞察をもたらし、多剤耐性メカニズムを標的とした薬理学的介入に示唆を与える。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
プロベネシドは、多剤耐性タンパク質であるMRP4の阻害剤です。 細胞からさまざまな化合物（薬剤を含む）の流出を阻害することで機能し、それによって細胞内の濃度が高まります。 | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
スリンダックは、MRP4の基質となる特定の化合物の輸送に影響を与える可能性があり、間接的にMRP4に影響を与える可能性があります。MRP4に対する正確な影響は、特定の基質および細胞のコンテクストに依存する可能性があります。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
インドメタシンはMRP4の活性に影響を及ぼし、このトランスポーターの特定の基質の輸送に影響を与える可能性があります。MRP4に対する正確なメカニズムと影響は、特定の状況によって異なる場合があります。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
イブプロフェンは、このトランスポーターの基質である特定の化合物の輸送に影響を与える可能性があり、MRP4に間接的な影響を与える可能性があります。MRP4への影響は、関連するコンテクストや基質によって異なります。 | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
ジクロフェナク酸はMRP4の活性に影響を及ぼし、このトランスポーターの基質となる特定の化合物の輸送を変化させる可能性があります。正確なメカニズムと影響は、特定の基質や細胞の状況によって異なる場合があります。 | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | $93.00 $308.00 | 2 | |
ケトプロフェンは、このトランスポーターの特定の基質の輸送に影響を与える可能性があり、MRP4に間接的な影響を及ぼす可能性があります。正確なメカニズムと結果は、関与する特定のコンテクストと基質に依存する可能性があります。 | ||||||
Piroxicam | 36322-90-4 | sc-200576 sc-200576A | 1 g 5 g | $107.00 $369.00 | 2 | |
ピロキシカムは、このトランスポーターの基質である特定の化合物の輸送を調節することで、MRP4の活性に間接的に影響を与える可能性があります。正確なメカニズムと影響は、関連するコンテクストや基質によって異なります。 | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
ナプロキセンはMRP4の活性に影響を及ぼし、このトランスポーターの基質である特定の化合物の輸送を変化させる可能性があります。正確なメカニズムと影響は、特定の基質と細胞の状況によって異なる可能性があります。 | ||||||
Etoricoxib | 202409-33-4 | sc-218446 | 10 mg | $35.00 | 3 | |
エトリコキシブは、このトランスポーターの特定の基質の輸送に影響を与える可能性があり、MRP4に間接的な影響を及ぼす可能性があります。正確なメカニズムと結果は、関与する特定のコンテクストと基質に依存する可能性があります。 | ||||||
Vioxx | 162011-90-7 | sc-208486 | 100 mg | $190.00 | 3 | |
Vioxxは、このトランスポーターの基質となる特定の化合物の輸送を調節することで、MRP4の活性に間接的に影響を与える可能性があります。正確なメカニズムと影響は、関連するコンテクストや基質によって異なります。 | ||||||