MrgA7 アクチベーター

一般的なMrgA7活性化物質としては、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。

MrgA7の化学的活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通してその活性に影響を与えることができる。カルシウムイオノフォアA23187は、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、カルシウムイオンが直接MrgA7に結合してタンパク質のコンフォメーションを変化させ、機能的活性化につながるため、MrgA7の活性化を促進する。同様に、イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させるように作用し、カルシウム感受性キナーゼを関与させ、その結果MrgA7が活性化される。タプシガルギンはSERCAを阻害することによりMrgA7の活性化に寄与し、細胞質カルシウム濃度の上昇を引き起こし、MrgA7活性に影響を及ぼすカルシウム依存性経路を活性化すると考えられる。ホルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はPKCを活性化する役割で知られており、もしMrgA7がPKCの基質であれば、PMAはそのリン酸化と活性化を促進する可能性がある。フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、ジブチリル-cAMPはcAMPアナログとして作用し、PKAを活性化する。活性化されたPKAはMrgA7をリン酸化し、その活性化につながる。

ペルバナジン酸と岡田酸は、それぞれチロシンホスファターゼとタンパク質ホスファターゼPP1とPP2Aを阻害することにより、MrgA7を活性状態に維持する。カリキュリンAもまたタンパク質リン酸化酵素を阻害し、MrgA7の持続的なリン酸化と活性化に寄与する。アニソマイシンはMrgA7をリン酸化するストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、MrgA7の活性化につながる。KN-93はCaMKII阻害剤であるが、MrgA7に作用する可能性のある他のキナーゼの代償的活性化を引き起こす。ビスインドリルマレイミドI（BIM I）は、PKCを阻害することによって、MrgA7をリン酸化し活性化するキナーゼの活性化をもたらす代替的なシグナル伝達機構を引き起こす可能性もある。これらの化学物質はそれぞれ、特定の経路や酵素を標的とすることで、MrgA7の活性化に必要なリン酸化状態、構造変化、活性化因子分子との相互作用を促進することができる。