MPZL1活性化剤には、細胞シグナル伝達経路の重要な構成要素であるMPZL1の活性や発現を調節することが確認された化合物群が含まれる。トリコスタチンAとSAHAはこのクラスの注目すべきメンバーであり、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することで遺伝子発現を変化させ、MPZL1の活性に影響を与える。もう一つのメンバーである5-アザシチジンは、DNAのメチル化パターンを変化させ、MPZL1を含む遺伝子発現の変化を引き起こす。さらに、ラパマイシンやY-27632のような化合物は、それぞれmTOR阻害やROCK阻害を介した細胞形態や遊走の調節など、異なるメカニズムを持っており、この化学的分類の多様性を助長し、MPZL1との相互作用の複数のポイントを提供している。
さらに、PD98059やSB203580のような化学物質は、MAPK/ERKやp38 MAPKのような異なる細胞プロセスやシグナル伝達経路に介入し、MPZL1の作用環境に影響を与える。シクロパミンとDAPTは、それぞれヘッジホッグシグナル伝達経路とノッチシグナル伝達経路を修飾することで、MPZL1が機能するシグナル伝達経路に影響を与える化合物の仲間入りをした。LY294002とU0126は、それぞれPI3KとMEKに作用し、MPZL1の活性や発現を調節する可能性のある新たな経路を提供することで、この多様なクラスが完成した。
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