mGluR-2 Inibitori

I comuni inibitori di mGluR-2 includono, ma non solo, LY 341495 CAS 201943-63-7, (RS)-CPPG CAS 183364-82-1, E4CPG CAS 170846-89-6, (RS)-MCPG sale disodico CAS 1303994-09-3 e (RS)-MCPG CAS 146669-29-6.

Il recettore metabotropico del glutammato 2 (mGluR2) è un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) che svolge un ruolo cruciale nella modulazione della neurotrasmissione e della plasticità sinaptica nel sistema nervoso centrale (SNC). È coinvolto principalmente nella regolazione del glutammato, il neurotrasmettitore eccitatorio più abbondante nel cervello dei mammiferi. L'attivazione di mGluR2 da parte del glutammato porta a una diminuzione dell'eccitabilità neuronale e del rilascio di neurotrasmettitori, fungendo da meccanismo di feedback critico che previene l'accensione eccessiva dei neuroni e l'eccitotossicità. Questo recettore è distribuito in varie regioni cerebrali, comprese le aree coinvolte nella cognizione, nella percezione e nella regolazione dell'umore, partecipando così a un'ampia gamma di processi fisiologici. L'importanza funzionale di mGluR2 si estende al suo coinvolgimento nella plasticità sinaptica, nell'apprendimento, nella memoria e nella regolazione dei comportamenti ansiosi e depressivi, rendendolo un elemento cardine nel mantenimento dell'omeostasi del SNC.

L'inibizione di mGluR2 comporta meccanismi che impediscono il legame del glutammato al recettore o interrompono la sua capacità di attivare le proteine G associate, portando a una riduzione delle sue funzioni regolatorie. L'inibizione può avvenire attraverso l'interazione con siti specifici del recettore che sono critici per la sua attivazione, come il dominio di legame del glutammato o le interfacce di interazione delle proteine G. L'inibizione può avvenire anche attraverso la modulazione allosterica, in cui i composti si legano a siti diversi dal sito di legame del glutammato, inducendo cambiamenti conformazionali che riducono l'attività del recettore. Inoltre, le modifiche post-traduzionali, come la fosforilazione, possono modulare la reattività del recettore al glutammato o la sua interazione con le proteine di segnalazione intracellulare. Questi meccanismi inibitori contribuiscono alla regolazione fine della segnalazione glutammatergica, influenzando la trasmissione sinaptica e la plasticità.