Os inibidores químicos do METTL11A abrangem uma gama de compostos que interferem com a sua função enzimática através de vários mecanismos bioquímicos. A S-adenosil-homocisteína (SAH), um produto da reação do METTL11A, pode inibir a enzima ao competir com a S-adenosilmetionina (SAM), o dador de metilo, bloqueando eficazmente o local ativo e reduzindo a atividade de metilação da enzima. Do mesmo modo, a metiltioadenosina (MTA), um subproduto da síntese de poliaminas, compete com a SAM, diminuindo assim a atividade da METTL11A. A adenosina oxidada por periodato também inibe o METTL11A ao ligar-se ao local de ligação da SAM, impedindo assim a interação necessária da SAM com o METTL11A para a sua função.
Outros compostos que inibem o METTL11A fazem-no alterando a disponibilidade de SAM ou SAH. A sinomenina e a hidralazina podem influenciar a relação SAM/SAH na célula, diminuindo assim indiretamente a atividade do METTL11A. Compostos como a 3-Deazaneplanocina A, a Neplanocina A, o dialdeído de adenosina e a cicloleucina actuam a montante, inibindo a S-adenosil-homocisteína hidrolase ou a S-adenosilmetionina sintetase, o que leva a um aumento da SAH ou a uma diminuição da SAM, respetivamente, o que, por sua vez, afecta a atividade do METTL11A. A decitabina incorpora-se no ADN e afecta as metiltransferases do ADN, o que pode levar a uma disponibilidade reduzida de SAM, impedindo indiretamente a função do METTL11A. Além disso, o RG108 e o BIX-01294, ao visarem as metiltransferases do ADN e da H3K9, respetivamente, podem alterar os níveis intracelulares de SAM, o que pode diminuir a atividade do METTL11A devido à disponibilidade limitada de substrato. Estes diversos inibidores químicos, através dos seus mecanismos de ação únicos, convergem todos para o resultado comum de inibir a atividade enzimática do METTL11A.
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Adenosine, periodate oxidized | 34240-05-6 | sc-214510 sc-214510A | 25 mg 100 mg | $117.00 $357.00 | ||
O dialdeído de adenosina actua como um inibidor da S-adenosil-homocisteína hidrolase, aumentando assim os níveis de SAH e inibindo o METTL11A ao competir com a SAM pelo sítio ativo. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
A decitabina pode incorporar-se no ADN, onde aprisiona as metiltransferases do ADN, levando potencialmente a uma depleção ou redução da disponibilidade de SAM. Esta redução da disponibilidade de SAM pode inibir indiretamente a atividade de metiltransferase da METTL11A. | ||||||
Hydralazine-15N4 Hydrochloride | 304-20-1 (unlabeled) | sc-490605 | 1 mg | $480.00 | ||
A hidralazina é conhecida por inibir a metilação do ADN; embora o seu mecanismo primário não seja o METTL11A, pode teoricamente levar a alterações nos níveis de SAM e SAH, tendo assim o potencial de inibir indiretamente a atividade do METTL11A. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
O RG108 é um inibidor da metiltransferase do ADN que, embora não iniba diretamente o METTL11A, poderia afetar a disponibilidade de SAM ao visar outras metiltransferases, conduzindo potencialmente a uma redução da atividade do METTL11A. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
O BIX-01294 inibe as metiltransferases G9a e GLP, o que poderia levar a alterações nos níveis intracelulares de SAM, inibindo assim indiretamente o METTL11A ao limitar a disponibilidade do seu substrato. |