MEK-2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de MEK-2 incluyen, entre otros, U-0126 CAS 109511-58-2, Trametinib CAS 871700-17-3, BAY 869766 CAS 923032-37-5, SL-327 CAS 305350-87-2 y PD 198306 CAS 212631-61-3.
Los inhibidores de MEK-2 son una clase de compuestos químicos diseñados para atacar y modular la actividad de la proteína cinasa activada por mitógenos 2 (MEK-2). MEK-2 es un componente clave de la vía de señalización MAPK, que desempeña un papel crucial en la transmisión de señales externas al núcleo celular y en la regulación de diversos procesos celulares como la proliferación, la diferenciación y la supervivencia. MEK-2, en concreto, participa en la transmisión de señales desde las cinasas RAF ascendentes a las cinasas ERK descendentes, influyendo en última instancia en la expresión génica y las respuestas celulares.
Los inhibidores de la clase MEK-2 se desarrollan para alterar la función de la enzima MEK-2, lo que conduce a la alteración de las cascadas de señalización y los resultados celulares. Al inhibir MEK-2, estos compuestos permiten a los investigadores estudiar las contribuciones específicas de esta enzima en diversos contextos biológicos. Estos estudios pueden aportar información sobre el papel de MEK-2 en las decisiones sobre el destino de las células, el desarrollo de los tejidos y la progresión de las enfermedades. La comprensión de los efectos de la inhibición de MEK-2 contribuye a un conocimiento más amplio de las intrincadas vías moleculares que rigen el comportamiento y la función celulares.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U-0126 actúa como un inhibidor selectivo de la MEK-2, que se distingue por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima. Este compuesto demuestra un mecanismo de unión único que estabiliza el complejo enzima-sustrato, dando lugar a una cinética de reacción alterada. Su rigidez estructural contribuye a una alta afinidad por MEK-2, mientras que sus propiedades electrónicas distintivas facilitan la modulación eficaz de las vías de señalización descendentes. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Trametinib es un inhibidor selectivo de MEK-2, caracterizado por su capacidad para formar interacciones específicas dentro del sitio activo de la enzima. Su conformación única permite un ajuste estérico óptimo, mejorando la afinidad de unión. Las interacciones de trametinib implican tanto fuerzas de van der Waals como interacciones electrostáticas, que modulan la actividad de la enzima. Este compuesto presenta un perfil cinético distinto, que influye en la velocidad de conversión del sustrato y en las cascadas de señalización celular. | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
BAY 869766 es un potente inhibidor de MEK-2 que presenta una dinámica de unión única gracias a su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas en el sitio activo de la enzima. Sus características estructurales facilitan un cambio conformacional en MEK-2, alterando la eficiencia catalítica de la enzima. Las distintas cinéticas de reacción del compuesto contribuyen a una modulación matizada de las vías de señalización descendentes, destacando su papel en el ajuste fino de las respuestas celulares. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
El SL-327 es un inhibidor selectivo de la MEK-2 caracterizado por su capacidad única de formar complejos estables con la enzima, principalmente mediante el apilamiento π-π y las interacciones de van der Waals. Este compuesto presenta una modulación alostérica distintiva, que influye en la conformación de la enzima y, posteriormente, en su actividad. La cinética del SL-327 revela una tasa de disociación lenta, lo que permite una interacción prolongada con MEK-2, que puede dar lugar a alteraciones significativas en las vías de transducción de señales. | ||||||
PD 198306 | 212631-61-3 | sc-203180 sc-203180A sc-203180B sc-203180C | 5 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $245.00 $2000.00 $4000.00 $13500.00 | 3 | |
El PD 198306 es un inhibidor selectivo de la MEK-2 que presenta una especificidad notable gracias a su enlace de hidrógeno único y a sus interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima. Este compuesto demuestra un rápido inicio de acción, con estudios cinéticos que indican una rápida tasa de asociación, lo que aumenta su eficacia en la modulación de la actividad de MEK-2. Además, las características estructurales del PD 198306 facilitan cambios conformacionales únicos en la enzima, lo que repercute en las cascadas de señalización posteriores. | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | $39.00 $255.00 | 34 | |
Inhibe la MEK-2 al unirse competitivamente al sitio de unión al ATP dentro del dominio cinasa de la enzima. Esta unión impide que MEK-2 fosforile las dianas posteriores, interrumpiendo la vía de señalización MAPK/ERK. Como resultado, el PD 184.352 bloquea la activación de la vía ERK, que afecta a procesos celulares como el crecimiento y la proliferación. | ||||||
AS703026 | 1236699-92-5 | sc-364412 sc-364412A | 5 mg 10 mg | $80.00 $130.00 | ||
Un compuesto conocido como inhibidor de MEK puede interferir con la vía de señalización MAPK/ERK al unirse al sitio de unión al ATP dentro del dominio quinasa de las proteínas MEK. Esta unión bloquea la actividad enzimática de la MEK, impidiendo su fosforilación de las dianas posteriores, incluida la ERK. En consecuencia, se interrumpe la cascada de señalización, lo que afecta a diversos procesos celulares. | ||||||
PD318088 | 391210-00-7 | sc-364569 sc-364569A | 5 mg 10 mg | $255.00 $640.00 | ||
El PD318088 es un potente inhibidor de la MEK-2 caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con la enzima, principalmente mediante interacciones electrostáticas y apilamiento π-π. Este compuesto exhibe un marcado efecto de modulación alostérica, alterando la conformación de la enzima e influyendo en su eficiencia catalítica. Los análisis cinéticos revelan un perfil de disociación único, lo que sugiere un compromiso prolongado con la diana, que puede conducir a una inhibición sostenida de la vía. Su naturaleza lipofílica aumenta la permeabilidad de la membrana, facilitando la absorción celular. | ||||||
TAK-733 | 1035555-63-5 | sc-364630 sc-364630A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | 1 | |
Compuesto de molécula pequeña que actúa como inhibidor selectivo de las enzimas de la proteína cinasa activada por mitógenos (MEK). | ||||||