megalin阻害剤
一般的なメガリン阻害剤としては、ラパマイシンCAS 53123-88-9、クロロキンCAS 54-05-7、アミロライドCAS 2609-46-3、バフィロマイシンA1 CAS 88899-55-2、フロリジン二水和物CAS 7061-54-3が挙げられるが、これらに限定されない。
メガリン阻害剤は、LRP2（Low-Density Lipoprotein Receptor-Related Protein 2）としても知られるメガリンタンパク質を標的とし、その活性を調節する。メガリンは、様々な組織、特に腎臓の近位尿細管や小腸の吸収上皮細胞の細胞表面に発現している大型の多リガンドエンドサイトーシス受容体である。構造的には、メガリンは一連のシステインに富む補体型反復を含むいくつかのドメインから構成されており、それによって多くのリガンドと相互作用し、エンドサイトーシスを通じて細胞内への取り込みを仲介する。
メガリンの機能は多岐にわたり、様々な生理学的プロセスにとって極めて重要であるが、主に細胞外環境から細胞内へのリガンドの取り込みと輸送に関係している。メガリンは、腎臓の糸球体濾液からの必須タンパク質と栄養素の再吸収において中心的な役割を果たし、尿中の損失を防いでいる。特にビタミンD結合タンパク質、アルブミン、インスリン、甲状腺ホルモン、副甲状腺ホルモンなどのホルモンの取り込みに関与している。小腸では、メガリンは食事の栄養素、ビタミン、その他の生理活性化合物の吸収に寄与している。さらに、メガリンは、細胞接着、細胞内シグナル伝達、細胞分化など、エンドサイトーシス以外のシグナル伝達経路や細胞プロセスにも関与している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR 阻害剤であるラパマイシンは、mTOR 経路を阻害することで、megalin の発現を特異的に減少させることができます。mTOR 経路は、megalin の産生に関与するタンパク質合成および細胞増殖プロセスに不可欠です。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
この化合物は、リソソーム機能とオートファジーに影響を与えることで知られており、メガリンのリソソーム分解を阻害し、このエンドサイトーシス受容体のプロセッシングと機能性を変化させる。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
ナトリウムチャネルを阻害することにより、アミロリドは腎尿細管再吸収におけるメガリンの役割を間接的に減少させ、腎過程における受容体の機能に影響を与える。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
V-ATPase阻害剤として、バフィロマイシンA1はメガリンのエンドサイトーシス機能に重要な小胞酸性化に影響を与え、メガリンを介したエンドサイトーシスの障害につながる可能性がある。 | ||||||
Phloridzin dihydrate | 7061-54-3 | sc-215708 sc-215708A | 250 mg 1 g | $48.00 $117.00 | ||
このSGLT阻害薬は、腎グルコース再吸収におけるメガリンの機能に間接的に影響を及ぼす可能性があり、腎におけるメガリンの全体的な活性に影響を及ぼす可能性を示唆している。 | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
タンパク質合成を阻害するマクロライド系抗生物質として、エリスロマイシンはメガリンの合成とその後の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
HMG-CoA還元酵素を阻害し、コレステロール合成に影響を与えることによって、ロバスタチンは細胞膜の動態とメガリンの発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Doxycycline-d6 | 564-25-0 unlabeled | sc-218274 | 1 mg | $16500.00 | ||
このテトラサイクリン系抗生物質は、タンパク質合成を阻害することが知られており、メガリンの合成を阻害することによって、メガリンの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
タンパク質の輸送とエンドサイトーシスに影響を与える免疫調節物質であるシクロスポリンAは、メガリンの輸送と機能発現に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
細胞内シグナル伝達経路を変化させ、腎臓におけるメガリンの機能、特に受容体輸送とシグナル伝達に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||