MCAT活性化剤は、ミトコンドリアアシルキャリアタンパク質(ACP)アシルトランスフェラーゼ(一般にMCATと略される)の酵素活性を増強するように設計された化学薬剤のカテゴリーを構成する。この酵素はミトコンドリア脂肪酸合成(mtFAS)経路において重要な役割を果たしており、リポ酸の生産とミトコンドリア膜のカルジオリピン含量の維持を通じて、ミトコンドリア呼吸鎖の適切な機能を維持するために不可欠である。MCATは、ミトコンドリア内のアシルキャリアタンパク質へのアセチル基の転移を担っており、脂肪酸合成の鎖伸長過程における極めて重要なステップである。
これらの化合物によるMCATの活性化は、いくつかのメカニズムによって達成される。直接活性化剤は酵素の活性部位と相互作用し、触媒効率を高める構造変化を促進するか、酵素-基質複合体を安定化させ、アセチル基のACPへの転移速度を高める。間接的活性化剤は、MCAT遺伝子の発現をアップレギュレートしたり、MCAT mRNAの安定性を変化させたり、MCATの活性や安定性に影響を与える翻訳後修飾を調節したりすることによって、その効果を発揮する可能性がある。MCAT活性化因子は、ミトコンドリア代謝の動態や、エネルギー産生、アポトーシス、ミトコンドリア生合成を含む様々な細胞プロセスにおけるmtFASの役割を探求する研究において貴重である。
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