MC2-R Activadores

Los Activadores MC2-R comunes incluyen, entre otros, la Hormona Adrenocorticotrópica Fragmento 1-24 humana, rata CAS 16960-16-0, Hormona Adrenocorticotrópica (1-39), humana, Forskolina CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4 y KT 5720 CAS 108068-98-0.

La clase química denominada activadores del MC2-R comprende compuestos que pueden modular potencialmente la actividad o expresión de la proteína MC2R a través de mecanismos indirectos. Estas sustancias químicas se dirigen predominantemente a la vía de señalización del AMPc, un mediador central en la función fisiológica del MC2R, especialmente en el contexto de su activación por la ACTH. Compuestos como la forskolina, el IBMX, el KT5720, el H-89 y varios inhibidores de la fosfodiesterasa (el inhibidor de la PDE4 Rolipram, la Milrinona, la Cilostamida, el Zaprinast, la Vinpocetina y la Anagrelida) actúan para aumentar o modular los niveles de AMPc o los efectos derivados del AMPc. Estas acciones pueden crear un contexto celular que potencie o imite los efectos de la ACTH sobre el MC2R, potenciando potencialmente su actividad.

El énfasis en la vía del AMPc refleja el papel del MC2R en la señalización de la ACTH. La forskolina y el IBMX, al aumentar el AMPc, imitan los efectos fisiológicos de la ACTH, potenciando potencialmente la actividad del MC2R. El KT5720 y el H-89, como inhibidores de la PKA, proporcionan un medio para comprender los efectos secundarios del AMPc en relación con el MC2R. Los inhibidores de la fosfodiesterasa como el Rolipram, la Milrinona, la Cilostamida, el Zaprinast y la Vinpocetina aumentan los niveles de AMPc, amplificando así potencialmente la señalización a través del MC2R. El SQ22536, como inhibidor de la adenilato ciclasa, ofrece un enfoque opuesto al modular la vía del AMPc desde un ángulo diferente. El clorhidrato de EHNA, al afectar a los niveles de adenosina, influye indirectamente en el AMPc, afectando así potencialmente a la señalización MC2R.