Date published: 2025-10-23

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MAO-B阻害剤

一般的なMAO-B阻害剤には、キナクリン二塩酸塩(CAS 69-05-6)、セレギリン(CAS 14611-51-9)、ラサジリン CAS 136236-51-6、および N-メチル-N-プロパルギルベンジルアミン CAS 555-57-7 などがある。

モノアミン酸化酵素B(MAO-B)は、中枢神経系のグリア細胞のミトコンドリア外膜、および末梢組織に主に存在する酵素です。ドーパミン、フェニルエチルアミン、ベンジルアミンなどのモノアミン神経伝達物質の異化に重要な役割を果たし、シナプス間隙内のそれらのレベルを調節し、神経活動と神経調節に影響を与えます。MAO-Bの機能は、モノアミンの単なる分解にとどまりません。脱アミノ化プロセスの副産物として活性酸素の生成にも関与しており、酸化ストレスや神経細胞の老化にも影響を及ぼします。したがって、MAO-Bの活性の制御は、神経機能および神経機能障害の観点から非常に重要であり、その活性は、モノアミン神経伝達物質の最適レベルを維持して神経細胞の適切なコミュニケーションと可塑性を確保するために、微妙なバランスで保たれています。MAO-B活性の不調はモノアミン神経伝達に変化をもたらし、さまざまな神経精神疾患や神経変性疾患に関与している可能性があり、脳の健康におけるこの酵素の重要な役割を強調しています。

MAO-Bの阻害は、モノアミン神経伝達物質の酸化的脱アミノ化を触媒する酵素の能力に直接影響を与えるプロセスであり、シナプス間隙におけるこれらの神経伝達物質の利用可能性を高めることにつながる。阻害は、酵素の活性部位に対する競合的、非競合的、不可逆的結合など、さまざまなメカニズムによって起こります。これらの相互作用により、MAO-Bが基質にアクセスできなくなり、モノアミンの代謝速度が効果的に低下し、脱アミノ化反応の副産物である過酸化水素の生成も抑制されます。モノアミンの分解と活性酸素の発生が減少することで、神経細胞のシグナル伝達と酸化ストレスに重大な影響がもたらされる可能性があります。MAO-Aとは対照的にMAO-Bを特異的に阻害することで、セロトニンなどの他の神経伝達物質の代謝にほとんど影響を与えることなく、モノアミン作動性システム、特にドーパミン作動性シグナル伝達を調節する標的アプローチが可能になります。MAO-B阻害の分子基盤を理解することで、神経生理学的プロセスや神経保護に影響を与える可能性のある調節メカニズムの探究が可能になり、神経の健康におけるこの酵素の重要性と、その活性の変化がもたらす影響が浮き彫りになります。

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Nialamide

51-12-7sc-253186
1 g
$98.00
(0)

ニアラミドは選択的MAO-B阻害剤として機能し、酵素活性部位との特異的なπ-πスタッキング相互作用を可能にするユニークな芳香族アミン構造によって区別される。窒素原子の存在は水素結合に寄与し、結合安定性を高める。その電子豊富な骨格は、酵素の酸化還元状態を調節し、反応速度論や基質の利用可能性に影響を与える可能性があり、それによって代謝経路に微妙な影響を与える。

Isatin

91-56-5sc-205721
sc-205721A
100 g
500 g
$63.00
$276.00
(0)

イサチンはMAO-B阻害剤として注目すべき相互作用を示し、その特徴はカルボニル官能基と窒素官能基による強い水素結合を形成する能力である。この化合物は酵素と疎水性相互作用をすることができ、安定した結合コンフォメーションを促進する。その平面構造はπ-π相互作用を促進し、酵素のコンフォメーションを変化させ、基質親和性に影響を与え、最終的に触媒効率と代謝系内の代謝動態に影響を与える可能性がある。

trans 2-(Phenyl-d5)-cyclopropylamine Hydrochloride

107077-98-5sc-220292
1 mg
$290.00
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Trans 2-(Phenyl-d5)-cyclopropylamine Hydrochlorideは、そのユニークなシクロプロピル構造により、MAO-B阻害剤として興味深い挙動を示す。重水素化されたフェニル基の存在により、明確な同位体効果が得られ、反応速度論に影響を与える可能性がある。重水素化フェニル基は、酵素活性部位との立体的・電子的相互作用により、コンフォメーションダイナミクスを変化させ、酵素活性や基質処理に影響を与える可能性がある。

Bifemelane hydrochloride

62232-46-6sc-203529
sc-203529A
10 mg
50 mg
$280.00
$800.00
(0)

ビフェメラン塩酸塩はMAO-B阻害剤として特筆すべき特徴を示し、その主な理由は酵素との選択的相互作用を促進するユニークな構造上の特徴にある。この化合物の特異的な官能基は、活性部位内で安定した水素結合と疎水性相互作用を形成することを可能にし、結合効率を高める。さらに、この化合物の立体化学は酵素の立体構造の柔軟性に影響を与え、代謝経路における基質へのアクセス性や触媒効率を変化させる可能性がある。

Rasagiline-13C3 Mesylate

1391052-18-8sc-477172
sc-477172A
1 mg
10 mg
$410.00
$3000.00
(0)

Rasagiline-13C3メシレートは、代謝研究において正確な追跡を可能にする安定な同位体標識が特徴である。そのユニークな構造は、MAO-Bとの特異的な相互作用を促進し、酵素結合における選択性を高めている。この化合物の速度論的プロフィールは、そのコンフォメーションの柔軟性の影響を受けて、阻害の開始が速いことを明らかにしている。さらに、メシレート基の存在は、その溶解性と反応性に寄与し、様々な化学的環境における挙動に影響を与える。