MAO-A 抑制因子

常见的MAO-A抑制剂包括但不限于奎纳克林二盐酸盐（CAS 69-05-6）、异羧基肼（CAS 59-63-2）、苯乙基肼（CAS 51-71-8）、曲安西林（CAS 13492-01-8）和呋喃唑酮（CAS 67-45-8）。 苄基肼 CAS 51-71-8、曲安西泮 CAS 13492-01-8和呋喃唑酮 CAS 67-45-8。

MAO-A抑制剂是一类专门抑制单胺氧化酶A（MAO-A）活性的化合物。单胺氧化酶A是单胺氧化酶的两个同工酶之一，另一个是MAO-B。这些酶位于线粒体外膜内，负责单胺类神经递质（如5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺）以及膳食胺的氧化脱氨。通过抑制MAO-A，这些化合物可以防止这些单胺类物质的分解，从而影响它们在神经突触中的浓度。MAO-A抑制剂的特点是能够与酶的活性位点结合，从而干扰酶与天然底物结合的能力。这种抑制作用可以是可逆的，也可以是不可逆的，具体取决于抑制剂的化学性质及其与酶的相互作用。可逆抑制剂通常与MAO-A形成非共价键，随着时间的推移，它们会从酶中分离出来；而不可逆抑制剂通常形成共价键，使酶分子永久失活。

MAO-A抑制剂的构效关系是其化学设计的关键方面。这些抑制剂通常包含一个碱性氮原子，该原子模拟酶的天然底物，使其能够与MAO-A的活性位点结合。此外，它们可能具有各种官能团，使其能够通过氢键、范德华力和疏水相互作用与酶的活性位点相互作用。这些抑制剂对MAO-A的特异性高于对MAO-B的特异性，这取决于其分子结构的大小和形状，必须与MAO-A的底物腔相匹配。选择性MAO-A抑制剂的设计需要对酶活性位点的拓扑结构和酶-底物相互作用的动态过程有详细的了解。