mAChR M4 抑制因子

常见的mAChR M4抑制剂包括但不限于托吡卡胺（Tropicamide，CAS 1508-75-4）、甲氧卡明（Methoctramine，CAS 104807-46-7）、东莨菪碱（Scopolamine，CAS 51-34-3、盐酸哌仑西平（CAS 29868-97-1）和盐酸替仑西平（CAS 147416-96-4）。

mAChR M4抑制剂包括一系列不同的化合物，它们通过不同的机制对受体产生抑制作用。曲托酰胺（Tropicamide）是这类化合物中的一个例子，它通过与乙酰胆碱结合位点结合，直接干扰mAChR M4，阻止受体的正常激活。这种直接抑制作用会破坏与mAChR M4相关的下游信号通路，从而调节细胞反应。此外，甲氧氯普胺是一种选择性mAChR M4拮抗剂，通过与受体的变构位点结合，诱导构象变化，从而阻碍其与乙酰胆碱的相互作用，达到抑制作用。莨菪碱是此类药物中的另一种，它与mAChR M4的正位结合位点竞争结合，阻碍受体与乙酰胆碱相互作用，并破坏下游信号通路。这些抑制剂（包括哌仑西平、达利福星和辛巴卡因）通过直接靶向受体并干扰其正常功能，进一步提高了mAChR M4调节的特异性。值得注意的是，替伦西平通过与受体结合而达到抑制作用，展示了该化学类别中的多功能性。

AF-DX 384是一种强效且选择性的mAChR M4拮抗剂，通过靶向受体的变构位点，诱导构象变化，从而阻碍乙酰胆碱的结合。异丙托溴铵（Ipratropium bromide）与正位点（orthosteric site）竞争结合，破坏mAChR M4的正常激活，并调节下游信号通路。AQRA 741对mAChR M4具有选择性，与受体结合并干扰乙酰胆碱的结合，从而有针对性地影响受体功能。毛果芸香碱在这一类别中引入了一种间接机制，刺激毒蕈碱受体M1和M3，从而增加乙酰胆碱的释放。这反过来又激活负反馈机制，抑制乙酰胆碱在M4受体上的释放。毛果芸香碱对mAChR M4的间接抑制展示了这一类别中方法的多样性。