mAChR M3 抑制因子

常见的mAChR M3抑制剂包括但不限于氢溴酸达非那新（CAS 133099-07-7）、琥珀酸索利那新（CAS 242478-38-2）、盐酸比哌立登（CAS 12 35-82-1、AF-DX 116 CAS 102394-31-0和甘草酸 - 标记d9 CAS 596-51-0（未标记）。

毒蕈碱乙酰胆碱受体M3（mAChR M3）抑制剂是一类化合物，可选择性抑制毒蕈碱乙酰胆碱受体的M3亚型，该亚型是广泛分布于平滑肌、外分泌腺和中央神经系统等各种组织中的G蛋白偶联受体（GPCR）。这些受体属于一个更大的毒蕈碱受体家族，由神经递质乙酰胆碱激活。M3亚型主要与Gq/11蛋白结合，通过磷脂酶C途径参与调节细胞内钙离子水平，从而引发肌肉收缩和分泌等各种生理反应。mAChR M3抑制剂通过与受体的活性位点或变构位点结合，阻止乙酰胆碱激活受体。这种抑制作用会调节受体激活所引发的下游信号通路，最终影响这些受体所调节的生理功能。

从化学角度来说，mAChR M3抑制剂种类繁多，从小型有机分子到结构更复杂的分子都有。这些抑制剂的设计和合成通常以M3受体的结构特征和选择性抑制所需的特定结合相互作用为指导。对抑制剂分子进行结构改造的目的通常是为了提高M3亚型对其他毒蕈碱受体亚型（M1、M2、M4和M5）的选择性，从而最大限度地减少脱靶效应并提高功效。研究人员利用X射线晶体学和计算建模等先进技术来阐明这些抑制剂的结合模式，并确定原子层面的关键相互作用。对mAChR M3抑制剂的研究为了解受体结构与功能的关系提供了宝贵的见解，而开发这些抑制剂对于加深我们对毒蕈碱受体在各种生物系统中的生理和生化作用的理解至关重要。