mAChR M3 억제제

일반적인 mAChR M3 억제제에는 다리페나신 하이드로브로마이드 CAS 133099-07-7, 솔리페나신 숙신산염 CAS 242478-38-2, 비페리덴 염산염 CAS 1235-82-1, AF-DX 116 CAS 102394-31-0 및 글리코피롤레이트 - 라벨이 붙은 d9 CAS 596-51-0(라벨 없음)이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

무스카린 아세틸콜린 수용체 M3(mAChR M3) 억제제는 평활근, 외분비선, 중추신경계 등 다양한 조직에 널리 분포하는 G 단백질 결합 수용체(GPCR)인 무스카린 아세틸콜린 수용체의 M3 아형을 선택적으로 억제하는 화합물 계열의 약물입니다. 이 수용체는 신경전달물질 아세틸콜린에 의해 활성화되는 더 큰 무스카린 수용체 계열의 일부입니다. M3 아형은 주로 Gq/11 단백질에 결합하며 포스포리파아제 C 경로를 통해 세포 내 칼슘 수치 조절에 관여하여 근육 수축 및 분비와 같은 다양한 생리적 반응을 유도합니다. mAChR M3 억제제는 수용체의 활성 부위 또는 알로스테릭 부위에 결합하여 아세틸콜린이 수용체를 활성화하지 못하게 하는 기능을 합니다. 이러한 억제는 수용체 활성화에 의해 유발될 수 있는 하류 신호 경로를 조절하여 궁극적으로 이러한 수용체에 의해 조절되는 생리적 기능에 영향을 줍니다.

화학적으로 mAChR M3 억제제는 작은 유기 분자에서 더 복잡한 구조에 이르기까지 다양합니다. 이러한 억제제의 설계 및 합성은 일반적으로 M3 수용체의 구조적 특징과 선택적 억제에 필요한 특정 결합 상호 작용에 따라 이루어집니다. 억제제 분자의 구조적 변형은 종종 다른 무스카린 수용체 아형(M1, M2, M4, M5)에 비해 M3 아형에 대한 선택성을 개선하여 표적 이탈 효과를 최소화하고 효능을 향상시키는 것을 목표로 합니다. 이러한 억제제의 결합 모드를 밝히고 원자 수준에서 주요 상호작용을 식별하기 위해 X-선 결정학 및 컴퓨터 모델링과 같은 첨단 기술이 사용되었습니다. mAChR M3 억제제에 대한 연구는 수용체 구조-기능 관계에 대한 귀중한 통찰력을 제공하며, 다양한 생물학적 시스템에서 무스카린 수용체의 생리적 및 생화학적 역할에 대한 이해를 넓히는 데 있어 그 개발은 매우 중요합니다.