Inhibiteurs LRRC70

Les inhibiteurs courants de LRRC70 comprennent, sans s'y limiter, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 364947 CAS 396129-53-6, TGF-β RI Kinase Inhibitor V CAS 627536-09-8, A 83-01 CAS 909910-43-6 et GW788388 CAS 452342-67-5.

Les inhibiteurs chimiques de LRRC70 peuvent interagir avec les voies de signalisation qui sont cruciales pour sa fonction. Par exemple, SB-431542, LY-364947 et SD-208 sont des produits chimiques qui ciblent spécifiquement la voie de signalisation du facteur de croissance transformant bêta (TGF-bêta). Le TGF-bêta est connu pour réguler divers processus cellulaires et en inhibant cette voie, ces produits chimiques peuvent réduire l'activation des protéines impliquées dans cette cascade de signalisation, y compris LRRC70. L'inhibition se produit par le blocage du récepteur de type I du TGF-bêta, connu sous le nom d'activin receptor-like kinase 5 (ALK5), et peut-être ALK4, qui font partie intégrante de la propagation du signal du TGF-bêta. En se liant à ces récepteurs et en empêchant leur phosphorylation et la signalisation qui s'ensuit, ces inhibiteurs peuvent atténuer l'activité fonctionnelle de LRRC70.

Une inhibition supplémentaire peut être obtenue en utilisant des produits chimiques tels que A-83-01, GW788388 et RepSox, qui ciblent également ALK5 et les récepteurs apparentés. En maintenant un profil d'inhibition sélectif, ces produits chimiques garantissent que la signalisation associée à LRRC70 est spécifiquement atténuée. Dans le même ordre d'idées, le Galunisertib (LY-2157299) et l'EW-7197 limitent l'activité kinase des récepteurs du TGF-bêta, réduisant ainsi les événements de signalisation en aval qui conduisent à l'activation de LRRC70. Le rôle de l'ITD-1 dans l'inhibition sélective de la voie du TGF-bêta renforce l'inhibition de LRRC70, puisqu'il diminue l'activité globale de la voie. Le LY2109761, avec sa double inhibition des récepteurs du TGF-bêta de types I et II, fournit un large mécanisme par lequel l'activité de LRRC70 peut être réduite. Enfin, SB-505124 et SB-525334, en inhibant ALK5, contribuent à l'inhibition fonctionnelle de LRRC70 en empêchant l'initiation de la cascade de signalisation qui conduirait normalement à son activation. Ces inhibiteurs chimiques, bien que différents dans leur structure, ont pour objectif commun de perturber la voie de signalisation du TGF-bêta en divers points, inhibant ainsi l'activité fonctionnelle de LRRC70.