LRRC37B阻害剤

一般的なLRRC37B阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、W-7 CAS 61714-27-0、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6およびTapsigargin CAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

W-7塩酸塩、タプシガルギン、イオノマイシン、BAPTA-AMのようなLRRC37B阻害化合物は、それぞれカルモジュリンに拮抗したり、カルシウムATPアーゼを阻害したり、細胞内カルシウム濃度を上昇させたり、カルシウムイオンをキレートしたりすることによって、カルシウムシグナル伝達を変化させることができる。カルシウムシグナル伝達は様々な細胞内プロセスにおいて極めて重要であるため、これらの阻害剤はLRRC37Bのようにカルシウムによって制御されている可能性のあるタンパク質の機能に影響を及ぼす可能性がある。このクラスには、PI3K/Aktに対するLY294002、カルシニューリンに対するCyclosporin A、JNK経路に対するJNK Inhibitor VIII、p38 MAPKに対するSB 203580、ホスホリパーゼCに対するU73122など、主要な細胞内シグナル伝達カスケードの阻害剤も含まれる。これらの阻害剤はそれぞれ、LRRC37Bを直接阻害するわけではないが、LRRC37Bが作用する細胞内状況を変化させる可能性のある特定のシグナル伝達事象を阻害するように設計されている。

MG-132は、このクラスのプロテオスタシスに影響を与えるものの代表であろう。プロテアソームを阻害することにより、MG-132は細胞内にタンパク質を蓄積させ、LRRC37Bのターンオーバーや安定性に影響を与える可能性がある。これらの阻害剤を総合すると、LRRC37Bを直接標的とするわけではないが、LRRC37Bが関与している可能性のある細胞機能を制御する調節機構やシグナル伝達経路に影響を及ぼすことになる。これらの阻害剤は、タンパク質の活性、安定性、相互作用ネットワークを支配する細胞内プロセスを変化させることによって、LRRC37Bの活性に影響を与えるだろう。