LRP10 アクチベーター

一般的なLRP10活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、H-89二塩酸塩CAS 130964-39-5が挙げられるが、これらに限定されない。

LRP10活性化剤には、細胞内シグナル伝達経路に影響を及ぼし、タンパク質の機能的活性を高める様々な化合物が含まれる。例えば、ある種の活性化剤は、cAMPの産生を促進したり、その分解を阻害することによってcAMPシグナル伝達経路を標的とし、それによってcAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）の活性化を通して間接的にLRP10の活性化を促進する。これは、アデニルシクラーゼを直接活性化するか、cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害することによって達成される。このようにcAMPレベルが上昇するとPKAが活性化され、LRP10シグナル伝達を増強するリン酸化が起こる。さらに、活性化剤の中には、Gタンパク質共役型受容体のGsαサブユニットを恒常的に活性化し、LRP10活性を増幅する可能性のあるcAMPレベルの持続的な上昇をもたらすものもある。

その他の作用機序としては、細胞内カルシウムレベルの操作があり、これは細胞シグナル伝達に重要な役割を果たしている。ある種の活性化因子はカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内のカルシウムイオン濃度を上昇させ、それがカルシウム依存性のシグナル伝達カスケードを引き起こし、間接的にLRP10活性に影響を及ぼすと考えられる。例えば、カルシウムのホメオスタシスが変化すると、細胞内のキナーゼや他のカルシウム応答性エレメントが活性化され、LRP10の活性化に適した環境が作り出される可能性がある。さらに、活性化因子の中には、PKCのようなキナーゼ活性を直接調節するものや、チロシンキナーゼシグナル伝達を妨害するものもあり、これらは間接的にLRP10のアップレギュレーションにつながる可能性がある。