LOC90826 アクチベーター

一般的なLOC90826活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イオノマイシン CAS 56092-82-1、PMA CAS 165 61-29-8、D-erythro-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、および (-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5。

LOC90826活性化物質は、LOC90826の活性化につながる特定の細胞シグナル伝達経路に関与し、増幅する一連の化学化合物からなる。フォルスコリン、イソプロテレノール、ジブチリルcAMPはすべて、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化するセカンドメッセンジャーである細胞内cAMPレベルを上昇させる働きをする。その後、PKAは様々な下流の標的をリン酸化し、LOC90826がcAMPを介したシグナル伝達に応答する場合は、LOC90826もリン酸化される可能性がある。このリン酸化カスケードは、LOC90826の機能的活性を高める。同様に、イオノマイシンやA23187はカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム感受性タンパク質や経路を活性化することができる。もしLOC90826がカルシウム依存性のシグナルによって調節されているのであれば、これらの化合物はその活性をアップレギュレートする役割を果たすだろう。

サイクリン依存性キナーゼ2（CDK2）活性化剤は、細胞周期機構と相互作用してCDK2のキナーゼ活性を増強する多様な化合物群である。サイクリンA2とサイクリンE1はCDK2に直接結合し、それぞれS期への移行とDNA複製の開始に重要な複合体を形成する。これらのサイクリンはCDK2のコンフォメーション変化を引き起こし、基質のリン酸化能力を高める。同様に、当初は阻害剤として特徴づけられたが、ロスコビチン、オロモウシン、パーバラノールA、フラボピリドールのような化合物は、特定の濃度になると逆説的にCDK2を活性化する。これらの化合物は、阻害性ATPアナログを凌駕するか、阻害性タンパク質とCDK2との結合を阻害することにより、細胞周期の進行に不可欠な標的タンパク質のリン酸化を間接的に促進する。