LOC728138阻害剤

一般的なLOC728138阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

WortmanninとLY294002は、細胞の成長と生存を支配する極めて重要なシグナル伝達経路であるPI3K経路において共通の標的を持つ。PI3Kの触媒部位に結合することで、これらの分子はAktを含む下流タンパク質の活性化を阻止し、その結果、この軸によって制御されるタンパク質の機能的出力を抑制することができる。同様に、それぞれp38 MAPキナーゼとMEKに選択的なSB203580とPD98059は、細胞増殖と分化シグナルの重要なメディエーターであるMAPK/ERK経路を遮断する。この遮断によって、このシグナル伝達経路の下流のエフェクターであるタンパク質のリン酸化とその後の活性化を制限することができる。SP600125はJNK阻害剤として、JNKが通常標的とするタンパク質のリン酸化を阻害することにより、アポトーシスや炎症などのJNKが介在する反応を低下させることができる。トリコスタチンAは、そのヒストン脱アセチル化酵素阻害活性により、よりオープンなクロマチン構造を促進することで遺伝子発現パターンに変化をもたらし、無数のタンパク質の合成に影響を与える可能性がある。

ラパマイシンは、mTORに特異的に結合することで、栄養と成長因子のシグナル伝達の中枢であるmTOR複合体に作用し、その結果、細胞の成長と代謝に関与するタンパク質の活性を低下させる。ボルテゾミブは、プロテアソームを標的とする。プロテアソームは、不要なタンパク質や傷ついたタンパク質を分解するタンパク質複合体である。このタンパク質分解活性を阻害することにより、ボルテゾミブは制御タンパク質の蓄積を引き起こし、細胞周期を含む様々な細胞プロセスを変化させる。もう一つのMEK阻害剤であるU0126は、PD98059と同様に機能し、MAPK/ERKシグナル伝達を阻害し、活性化または抑制のためにこの経路に依存するタンパク質に影響を与える。Z-VAD-FMKは、細胞死の実行段階を担うカスパーゼに結合することでアポトーシスの開始を阻止し、アポトーシス中に分解されるはずのタンパク質の安定性と生存に影響を与える。幅広いキナーゼ阻害プロフィールを持つスタウロスポリンは、リン酸化に依存するタンパク質の機能を幅広く変化させ、多くのシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与えることができる。最後に、シクロヘキシミドは、リボソーム上での翻訳の伸長期を阻害することによってタンパク質合成を阻害し、細胞内タンパク質プールの減少をもたらす。