LOC646457 アクチベーター

一般的なLOC646457活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、PGE2 CAS 363-24-6、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4が挙げられるが、これらに限定されない。

LOC646457は、様々な生化学的経路を通じてその活性を調節することができる。フォルスコリン、エピネフリン、イソプロテレノール、アデノシンはすべてアデニルシクラーゼを活性化し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルの上昇をもたらす。上昇したcAMPは、プロテインキナーゼA（PKA）の調節因子として知られており、PKAはリン酸化によって様々なタンパク質を活性化する。LOC646457がPKAの基質である場合、これらの化学物質によるPKAの活性化は、そのリン酸化とそれに続く活性調節につながる可能性がある。もう一つの薬剤であるIBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することでcAMPの分解を防ぎ、それによってPKAの活性化状態を持続させ、LOC646457へのリン酸化シグナルを延長する。

アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、様々なタンパク質をリン酸化することができる。LOC646457がこれらのキナーゼに認識されると、アニソマイシンはその活性に影響を及ぼす可能性がある。カプサイシンとイオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、LOC646457をリン酸化の標的とする可能性がある。同様に、タプシガルギンは、サルコ/小胞体Ca2+-ATPaseを阻害することによってカルシウムのホメオスタシスを破壊し、内部貯蔵からのカルシウム放出と、LOC646457と相互作用する可能性のある下流のキナーゼの活性化をもたらす。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を直接刺激し、多数の細胞タンパク質をリン酸化する。もしLOC646457がPKCの標的のスペクトルに含まれるのであれば、PMAはその活性化状態の重要な調節因子となりうる。最後に、ヒスタミンはヒスタミン受容体との相互作用を通してホスホリパーゼCを活性化し、イノシトール三リン酸（IP3）とジアシルグリセロール（DAG）の産生をもたらす。これらの分子はPKCを活性化するセカンドメッセンジャーとして機能し、LOC646457がPKCの作用半径内にあれば、リン酸化につながる可能性がある。