LOC645781阻害剤

一般的なLOC645781阻害剤には、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 364947 CAS 396129-53-6、A 83-01 CAS 909910-43-6、TGF-β RI キナーゼ阻害剤 V CAS 627536-09-8、EW-7197 CAS 1352608-82-2。

タンパク質LOC645781の機能阻害は、TGF-βシグナル伝達経路の調節を介して行われる可能性があり、この経路は多くの生物学的プロセスに影響を及ぼす重要な細胞内情報伝達経路である。TGF-β経路を阻害する化合物は、多くの場合、TGF-βシグナルの伝播に必須であるALK4、ALK5、ALK7などの受容体のキナーゼ活性を標的とすることによってそれを行う。例えば、SB431542、A-83-01、RepSoxのような化合物は、これらの受容体のキナーゼ活性を直接阻害し、Smadタンパク質のリン酸化を低下させる。Smad2とSmad3のリン酸化は、それらの核内移行とそれに続く標的遺伝子の転写調節のための必須条件である。したがって、もしLOC645781の機能がSmadを介した転写に依存しているのであれば、これらの阻害剤はSmadの活性化を妨げることによって、その活性を効果的に低下させることになる。

さらに、LY364947やLY2109761などの化合物は、TGF-βタイプI受容体のATP結合部位をブロックし、Smadタンパク質のリン酸化カスケードを阻害する。このステップを阻害することにより、これらの化合物は遺伝子発現を制御する転写因子を含む下流のシグナル伝達成分の活性化を妨げる。LOC645781がそのような転写因子によって発現が制御される遺伝子産物であるならば、これらの阻害剤を使用した結果、その機能的活性は低下するであろう。