ラパマイシンは、細胞の代謝、成長、増殖の中心的な調節因子であるmTORシグナル伝達経路を標的とする。mTORを阻害することにより、ラパマイシンはこれらのプロセスに必須なタンパク質をダウンレギュレートすることができる。SB431542とPD98059は、それぞれTGF-β受容体とMEKを標的とすることで、成長因子関連経路に焦点を当てている。これらの阻害剤は細胞内シグナル伝達カスケードを変化させ、遺伝子転写やタンパク質制御に変化をもたらす。ZM336372とLY294002は、RAFやPI3Kのような細胞シグナル伝達に関与するキナーゼに影響を及ぼし、これらは細胞周期の調節と生存シグナル伝達に極めて重要である。これらのキナーゼの阻害は、下流のタンパク質の活性を調節することができる。
SP600125、DAPT、Y-27632のような阻害剤は、JNK、γセクレターゼ、ROCKといった明確な標的を持ち、アポトーシスから細胞分化、細胞運動性まで、様々な細胞機能に影響を与える。これらの化合物は、細胞構造やシグナル伝達に関連するタンパク質を含む、いくつかのタンパク質の安定性や局在を変化させることができる。PP2とNSC23766はSrcファミリーキナーゼとRac1を標的としており、これらのキナーゼは細胞接着、運動性、細胞骨格構成に関与している。これらの標的を阻害すると、細胞の構造や動態に変化をもたらす。MG132とRoscovitineは、タンパク質の分解と細胞周期の制御を担う細胞機構を標的とする。プロテアソームとCDKを阻害することにより、これらの化合物は細胞周期の進行とストレス応答を制御するタンパク質を安定化させることができる。
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