Die als LIPT1-Inhibitoren bekannte chemische Klasse umfasst eine Vielzahl von Molekülen, deren gemeinsames Merkmal die Hemmung der Aktivität des Enzyms Lipoyltransferase 1 (LIPT1) ist. LIPT1 spielt eine entscheidende Rolle bei der posttranslationalen Modifikation wichtiger mitochondrialer Enzyme, einschließlich derjenigen, die am Zitronensäurezyklus und am Stoffwechsel verzweigtkettiger Aminosäuren beteiligt sind. Die Hemmung von LIPT1 kann zu erheblichen Veränderungen im zellulären Stoffwechsel, in der Energieproduktion und im Redox-Status führen. Diese Inhibitoren kommen in einer Vielzahl von chemischen Gerüsten vor, darunter kleine organische Verbindungen, Peptide und sogar größere Inhibitoren auf Biomolekülbasis. Ihre Wirkungsweise kann eine direkte Bindung an das aktive Zentrum von LIPT1, eine allosterische Modulation oder eine Beeinträchtigung der Substrat- oder Cofaktorbindung beinhalten, wodurch das Enzym an der Ausübung seiner katalytischen Funktion gehindert wird.
Die Entwicklung und Charakterisierung von LIPT1-Inhibitoren erfordert fortschrittliche biochemische, biophysikalische und rechnerische Methoden. Techniken wie Hochdurchsatz-Screening, molekulares Docking und Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) sind für die Identifizierung und Optimierung dieser hemmenden Verbindungen von zentraler Bedeutung. Darüber hinaus werden detaillierte enzymatische Assays und mitochondriale Funktionstests eingesetzt, um die Wirksamkeit und Spezifität dieser Inhibitoren zu bewerten. Die Auswirkungen der LIPT1-Hemmung auf den zellulären Stoffwechsel werden außerdem durch Stoffwechselflussanalysen untersucht, die Aufschluss über die Folgen einer Unterbrechung der Lipoylierungsprozesse auf die zelluläre Energiehomöostase und die Stoffwechselwege geben können.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
Dichloracetat stimuliert die Pyruvat-Dehydrogenase-Aktivität durch Hemmung der Pyruvat-Dehydrogenase-Kinase, was sich möglicherweise auf LIPT1-bezogene Prozesse im mitochondrialen Stoffwechsel auswirkt. | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
Arsen(III)-oxid kann die mitochondrialen Funktionen stören, was sich indirekt auf die Stoffwechselwege auswirken könnte, an denen LIPT1 beteiligt ist. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
Metformin, das vor allem bei Typ-2-Diabetes eingesetzt wird, wirkt sich auf die mitochondriale Atmungskette aus und könnte indirekt die Funktion von LIPT1 im mitochondrialen Stoffwechsel beeinflussen. | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
Rotenon hemmt den mitochondrialen Komplex I, was sich möglicherweise auf den mitochondrialen Stoffwechsel und indirekt auf die Funktionswege von LIPT1 auswirkt. | ||||||
Oligomycin | 1404-19-9 | sc-203342 sc-203342C | 10 mg 1 g | $146.00 $12250.00 | 18 | |
Oligomycin hemmt die ATP-Synthase in den Mitochondrien, was möglicherweise die mitochondriale Funktion und indirekt auch die Rolle von LIPT1 beeinträchtigt. | ||||||
Antimycin A | 1397-94-0 | sc-202467 sc-202467A sc-202467B sc-202467C | 5 mg 10 mg 1 g 3 g | $54.00 $62.00 $1642.00 $4600.00 | 51 | |
Antimycin A hemmt den mitochondrialen Komplex III und wirkt sich auf den Elektronentransport und möglicherweise auf die Stoffwechselwege aus, an denen LIPT1 beteiligt ist. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Auranofin hemmt die Thioredoxin-Reduktase und kann indirekte Auswirkungen auf den mitochondrialen Redox-Status haben, was sich möglicherweise auf LIPT1 auswirkt. | ||||||
Sodium azide | 26628-22-8 | sc-208393 sc-208393B sc-208393C sc-208393D sc-208393A | 25 g 250 g 1 kg 2.5 kg 100 g | $42.00 $152.00 $385.00 $845.00 $88.00 | 8 | |
Natriumazid hemmt die Cytochrom-c-Oxidase im Komplex IV, was sich auf den mitochondrialen Stoffwechsel und potenziell auf LIPT1-bezogene Prozesse auswirkt. | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
Berberin beeinflusst verschiedene Aspekte des Zellstoffwechsels und könnte indirekt die mitochondrialen Funktionen beeinflussen, an denen LIPT1 beteiligt ist. |