Date published: 2025-10-23

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LEPREL1 Inhibitoren

Gängige LEPREL1 Inhibitors sind unter underem α-Ketoglutaric Acid CAS 328-50-7, L-Mimosine CAS 500-44-7, Succinic acid CAS 110-15-6, Dimethyloxaloylglycine (DMOG) CAS 89464-63-1 und Ethylene glycol CAS 107-21-1.

Chemische Inhibitoren von LEPREL1 werden in der Regel nicht eindeutig als LEPREL1-Inhibitoren klassifiziert, sondern eher als Inhibitoren der enzymatischen Prozesse im Zusammenhang mit der Kollagenbiosynthese und posttranslationalen Modifikationen. Die enzymatische Aktivität von LEPREL1 umfasst die Hydroxylierung spezifischer Prolinreste, ein entscheidender Schritt bei der Kollagenreifung, der von der Verfügbarkeit von Co-Faktoren wie 2-Oxoglutarat und Ascorbinsäure sowie der Anwesenheit von Eisen abhängt. Durch die Einschränkung der Verfügbarkeit dieser Co-Faktoren oder die Chelatbildung der erforderlichen Metallionen können die aufgeführten Inhibitoren die Aktivität von LEPREL1 unterdrücken.

Diese Inhibitoren zielen in der Regel auf die breitere Kategorie der 2-Oxoglutarat-abhängigen Dioxygenasen ab, eine Klasse von Enzymen, zu denen auch LEPREL1 gehört. Ihre Hemmstrategien umfassen die kompetitive Hemmung durch strukturell ähnliche Substrat- oder Co-Substratanaloga, die Chelatbildung von essentiellen Metallionen oder die Nachahmung zellulärer Bedingungen, die die Enzymaktivität modulieren. So induziert beispielsweise Kobalt(II)-chlorid einen Zustand, der einer Hypoxie ähnelt, bei der bekanntermaßen die Aktivität von Prolylhydroxylasen abnimmt. In ähnlicher Weise hemmen Moleküle wie DMOG oder NOG Dioxygenasen, indem sie mit 2-Oxoglutarat konkurrieren. Die Wirksamkeit dieser Inhibitoren beruht auf ihrer Fähigkeit, die natürlichen Substrate, Co-Faktoren oder Metall-Coenzym-Anforderungen des Enzyms zu stören und so die Hydroxylierung von Kollagen durch LEPREL1 zu verändern.

Siehe auch...

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α-Ketoglutaric Acid

328-50-7sc-208504
sc-208504A
sc-208504B
sc-208504C
sc-208504D
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sc-208504F
25 g
100 g
250 g
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1 kg
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16 kg
$32.00
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$108.00
$184.00
$724.00
$2050.00
2
(1)

Ein erforderliches Co-Substrat für die Hydroxylierungsreaktion von LEPREL1; die Verarmung an 2-Oxoglutarat kann die enzymatische Aktivität von LEPREL1 unterdrücken.

L-Mimosine

500-44-7sc-201536A
sc-201536B
sc-201536
sc-201536C
25 mg
100 mg
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1 g
$35.00
$86.00
$216.00
$427.00
8
(2)

Eine pflanzliche Aminosäure, die Eisen chelatiert und dadurch potenziell Prolylhydroxylase-Enzyme, einschließlich LEPREL1, hemmt.

Succinic acid

110-15-6sc-212961B
sc-212961
sc-212961A
25 g
500 g
1 kg
$44.00
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Es kann als kompetitiver Inhibitor für 2-Oxoglutarat-abhängige Dioxygenasen wie LEPREL1 wirken.

Dimethyloxaloylglycine (DMOG)

89464-63-1sc-200755
sc-200755A
sc-200755B
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10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
$82.00
$295.00
$367.00
$764.00
25
(2)

Ein zellpermeabler Inhibitor von 2-Oxoglutarat-abhängigen Dioxygenasen, der die LEPREL1-Aktivität hemmen kann.

Ethylene glycol

107-21-1sc-257515
sc-257515A
500 ml
1 L
$83.00
$118.00
1
(1)

Beeinträchtigt die Verfügbarkeit von Cofaktoren (Eisen) und kann die Aktivität von Hydroxylase-Enzymen verändern.

Deferoxamine

70-51-9sc-507390
5 mg
$250.00
(0)

Ein Eisenchelatbildner, der die Verfügbarkeit von Eisen für Hydroxylase-Enzyme verringert und die Aktivität von LEPREL1 beeinträchtigt.

Cobalt(II) chloride

7646-79-9sc-252623
sc-252623A
5 g
100 g
$63.00
$173.00
7
(1)

Kann hypoxische Bedingungen imitieren, die die Aktivität von 2-Oxoglutarat-abhängigen Dioxygenasen hemmen.