Chemische Inhibitoren von LEPREL1 werden in der Regel nicht eindeutig als LEPREL1-Inhibitoren klassifiziert, sondern eher als Inhibitoren der enzymatischen Prozesse im Zusammenhang mit der Kollagenbiosynthese und posttranslationalen Modifikationen. Die enzymatische Aktivität von LEPREL1 umfasst die Hydroxylierung spezifischer Prolinreste, ein entscheidender Schritt bei der Kollagenreifung, der von der Verfügbarkeit von Co-Faktoren wie 2-Oxoglutarat und Ascorbinsäure sowie der Anwesenheit von Eisen abhängt. Durch die Einschränkung der Verfügbarkeit dieser Co-Faktoren oder die Chelatbildung der erforderlichen Metallionen können die aufgeführten Inhibitoren die Aktivität von LEPREL1 unterdrücken.
Diese Inhibitoren zielen in der Regel auf die breitere Kategorie der 2-Oxoglutarat-abhängigen Dioxygenasen ab, eine Klasse von Enzymen, zu denen auch LEPREL1 gehört. Ihre Hemmstrategien umfassen die kompetitive Hemmung durch strukturell ähnliche Substrat- oder Co-Substratanaloga, die Chelatbildung von essentiellen Metallionen oder die Nachahmung zellulärer Bedingungen, die die Enzymaktivität modulieren. So induziert beispielsweise Kobalt(II)-chlorid einen Zustand, der einer Hypoxie ähnelt, bei der bekanntermaßen die Aktivität von Prolylhydroxylasen abnimmt. In ähnlicher Weise hemmen Moleküle wie DMOG oder NOG Dioxygenasen, indem sie mit 2-Oxoglutarat konkurrieren. Die Wirksamkeit dieser Inhibitoren beruht auf ihrer Fähigkeit, die natürlichen Substrate, Co-Faktoren oder Metall-Coenzym-Anforderungen des Enzyms zu stören und so die Hydroxylierung von Kollagen durch LEPREL1 zu verändern.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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α-Ketoglutaric Acid | 328-50-7 | sc-208504 sc-208504A sc-208504B sc-208504C sc-208504D sc-208504E sc-208504F | 25 g 100 g 250 g 500 g 1 kg 5 kg 16 kg | $32.00 $42.00 $62.00 $108.00 $184.00 $724.00 $2050.00 | 2 | |
Ein erforderliches Co-Substrat für die Hydroxylierungsreaktion von LEPREL1; die Verarmung an 2-Oxoglutarat kann die enzymatische Aktivität von LEPREL1 unterdrücken. | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
Eine pflanzliche Aminosäure, die Eisen chelatiert und dadurch potenziell Prolylhydroxylase-Enzyme, einschließlich LEPREL1, hemmt. | ||||||
Succinic acid | 110-15-6 | sc-212961B sc-212961 sc-212961A | 25 g 500 g 1 kg | $44.00 $74.00 $130.00 | ||
Es kann als kompetitiver Inhibitor für 2-Oxoglutarat-abhängige Dioxygenasen wie LEPREL1 wirken. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
Ein zellpermeabler Inhibitor von 2-Oxoglutarat-abhängigen Dioxygenasen, der die LEPREL1-Aktivität hemmen kann. | ||||||
Ethylene glycol | 107-21-1 | sc-257515 sc-257515A | 500 ml 1 L | $83.00 $118.00 | 1 | |
Beeinträchtigt die Verfügbarkeit von Cofaktoren (Eisen) und kann die Aktivität von Hydroxylase-Enzymen verändern. | ||||||
Deferoxamine | 70-51-9 | sc-507390 | 5 mg | $250.00 | ||
Ein Eisenchelatbildner, der die Verfügbarkeit von Eisen für Hydroxylase-Enzyme verringert und die Aktivität von LEPREL1 beeinträchtigt. | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
Kann hypoxische Bedingungen imitieren, die die Aktivität von 2-Oxoglutarat-abhängigen Dioxygenasen hemmen. |