Date published: 2025-10-12

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Lefty-B Aktivatoren

Gängige Lefty-B Activators sind unter underem Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, Dorsomorphin dihydrochloride CAS 1219168-18-9, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 364947 CAS 396129-53-6 und A 83-01 CAS 909910-43-6.

Lefty-B-Aktivatoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von Lefty-B über verschiedene Signalwege verstärken, in erster Linie durch die Beeinflussung von Signalwegen, die sich mit der Rolle von Lefty-B bei der Hemmung der Nodal-Signalübertragung überschneiden. Verbindungen wie Retinsäure spielen eine zentrale Rolle, indem sie die Genexpression innerhalb des TGF-β-Signalwegs modulieren, einem Schlüsselweg, in dem Lefty-B aktiv ist. Diese Modulation führt zu einer verstärkten Fähigkeit von Lefty-B, die Nodal-Signalisierung zu hemmen. In ähnlicher Weise verstärken Inhibitoren der BMP-Signalübertragung, wie Dorsomorphin und LDN-193189, und TGF-β-Rezeptor-Kinase-Inhibitoren, einschließlich SB431542 und LY364947, indirekt die Aktivität von Lefty-B. Sie erreichen dies, indem sie die Aktivität von Signalwegen reduzieren, die mit Lefty-B konkurrieren oder interagieren, wodurch die Hemmung der Nodal-Signalisierung stärker ausgeprägt wird. A-83-01 trägt durch die Hemmung des TGF-β-Typ-I-Rezeptors ALK5 ebenfalls zu dieser Verstärkung bei, ebenso wie PD173074, ein FGFR-Inhibitor, durch die Modulation von Signalwegen, die die Nodal-Signalisierung beeinflussen können.

Darüber hinaus fördern Verbindungen, die die Wnt-Signalübertragung beeinflussen, wie CHIR99021, ein GSK-3β-Inhibitor, IWP-2, ein Wnt-Produktionsinhibitor, und BIO, ein weiterer GSK-3-Inhibitor, indirekt die Aktivität von Lefty-B. Diese Substanzen verändern die Wnt-Signaldynamik, was sich indirekt auf die Nodal-Signalwege auswirken kann, wodurch die hemmende Rolle von Lefty-B erleichtert wird. Die Hemmung spezifischer Signalkomponenten wie ALK4/5/7 durch SB505124 und Smad3 durch SIS3 unterstützt die Aktivität von Lefty-B zusätzlich. Diese Inhibitoren modulieren den TGF-β-Signalweg und schaffen so ein günstigeres Umfeld für Lefty-B, um die Nodal-Signalisierung wirksam zu hemmen. Insgesamt verstärken diese Lefty-B-Aktivatoren durch ihre gezielte Modulation der zellulären Signalwege, insbesondere derjenigen, die sich mit der Nodal-Signalübertragung überschneiden, die primäre Funktion von Lefty-B als Nodal-Signalinhibitor, was das komplizierte Zusammenspiel der zellulären Signalübertragung bei der Bestimmung der Proteinfunktion verdeutlicht.

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