L-type Ca++ CP β4 Inibitori

I comuni inibitori della CP β4 di tipo L includono, a titolo esemplificativo, il Verapamil CAS 52-53-9, il Diltiazem CAS 42399-41-7, la Nifedipina CAS 21829-25-4, l'Amlodipina CAS 88150-42-9 e l'Isradipina CAS 75695-93-1.

Gli inibitori del Ca++ CP β4 di tipo L, come classe chimica, si riferiscono ai composti che inibiscono i canali del calcio di tipo L, che includono la subunità beta-4. Questi inibitori sono diversi nella loro struttura chimica, ma sono accomunati dall'azione farmacologica di ridurre o bloccare l'afflusso di ioni calcio attraverso i canali del calcio di tipo L. L'inibizione di questi canali può influenzare la funzione della subunità β4, che fa parte del complesso del canale. La subunità β4 non è il bersaglio diretto di questi farmaci, ma fa parte della più ampia proteina del canale che viene inibita.

Gli inibitori più noti dei canali del calcio di tipo L sono le diidropiridine, le fenilalchilammine e le benzotazepine. Gli inibitori del Ca++ CP β4 di tipo L agiscono legandosi alla subunità α1 del canale che, a sua volta, agisce sull'intero complesso del canale, compresa la subunità β4. Bloccano anche i canali del calcio con un meccanismo simile, sebbene possano legarsi a siti o stati diversi del canale rispetto alle diidropiridine. Questi inibitori agiscono modificando la conformazione del canale, riducendo la capacità del canale di permettere agli ioni calcio di entrare nella cellula. Ne consegue una diminuzione dei livelli di calcio intracellulare, che può influenzare vari processi cellulari dipendenti dal calcio. Poiché la subunità β4 è associata alla regolazione e alla modulazione di questi canali, gli inibitori, alterando la funzione del canale, influenzano indirettamente anche il ruolo della subunità β4.