KIAA1683 アクチベーター

一般的なKIAA1683活性化剤としては、A23187 CAS 52665-69-7、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、PMA CAS 16561-29-8、Nitrendipine CAS 39562-70-4およびNifedipine CAS 21829-25-4が挙げられるが、これらに限定されない。

IQCNのようなIQモチーフを持つタンパク質の活性化因子を同定するには、IQモチーフがカルシウム結合と本質的に関係していることから、カルシウム・シグナル伝達に関する鋭い理解が必要である。今回取り上げた化学物質の多くは、細胞内のカルシウム濃度を調節し、IQモチーフを持つタンパク質に間接的に影響を与えることが知られている。A23187のようなカルシウムイオノフォアやタプシガルギンのようなSERCAポンプは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって作用する。カルシウムレベルが上昇すると、カルモジュリンとIQモチーフを持つタンパク質との相互作用が亢進し、細胞内プロセスにおけるIQCNの調節や活性化に影響を及ぼす可能性がある。

さらに、ニトレンジピン、ニフェジピン、ベラパミルなどのカルシウム拮抗薬は、カルシウムの流入を調節することにより、カルシウム-カルモジュリン系に間接的に影響を与える。そうすることによって、これらの化学物質はカルモジュリンとIQCNのようなタンパク質との相互作用に影響を与える。さらに、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することで知られるPMAやOAGのような化合物は、間接的に細胞内カルシウム動態に影響を与える。PKCが活性化されると、結果として細胞内のカルシウムが増加する可能性があり、IQCNのようなIQモチーフ含有タンパク質の機能と調節には、カルシウム-カルモジュリン相互作用が最も重要であるという中心的なテーマが再び強化される。細胞内シグナル伝達調節の複雑なダンスを通して、これらの化学物質は、IQCNのようなタンパク質が指定された機能を最適に発揮するための舞台を整えている。