KIAA0195 Inibidores

Os inibidores comuns do KIAA0195 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, o GDC-0941 CAS 957054-30-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o SB 203580 CAS 152121-47-6 e o Bortezomib CAS 179324-69-7.

Os inibidores da KIAA0195 actuam numa variedade de vias bioquímicas e celulares para anular seletivamente as funções e a estabilidade da proteína KIAA0195. A Wortmannin e o LY294002 são inibidores da PI3K que interrompem a sinalização PI3K-PDK1-Akt. Esta interrupção tem um impacto notável nos eventos de fosforilação que são imperativos para o papel da KIAA0195 no tráfico de vesículas. Além disso, o GDC-0941 interrompe a via PI3K-Akt-mTOR, afectando a contribuição do KIAA0195 para os mecanismos de sobrevivência celular. Em contrapartida, o SB203580 inibe especificamente a via p38 MAPK, visando particularmente as isoformas p38α e p38β que regulam o papel do KIAA0195 nos mecanismos de resposta ao stress celular. O bortezomib, um inibidor do proteassoma, impede a degradação proteolítica do KIAA0195, afectando assim a sua função celular.

Os inibidores da MEK PD98059 e U0126 actuam diminuindo a sinalização ERK, afectando os eventos de fosforilação que modulam a função do KIAA0195 na autofagia. O GW5074 inibe a quinase Raf-1, afectando assim a via Ras-Raf-MEK-ERK e, consequentemente, o papel do KIAA0195 na divisão celular. O Alisertib inibe a quinase Aurora A, prejudicando o envolvimento do KIAA0195 nos processos mitóticos. O JQ1 é um inibidor do bromodomínio BET que influencia os níveis de expressão genética do KIAA0195, afectando assim as suas funções celulares. O MK-2206, um inibidor da Akt, prejudica a fosforilação e ativação da Akt, que são necessárias para o papel do KIAA0195 na sobrevivência e proliferação celular. Por último, a quercetina inibe amplamente a PI3K e a MAPK, afectando assim as múltiplas funções do KIAA0195 no transporte celular e na resposta ao stress.